| 发明名称 | 抗菌化合物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了下式的化合物，其盐、外消旋体、非对映异构体、对映异构体、酯、氨基甲酸盐/酯、磷酸盐/酯、硫酸盐/酯、氘代形式和前药。<img file="DDA0000572564400000011.GIF" wi="840" he="424" />还提供了这些化合物作为抗菌剂的用途，包括其的组合物及其制造方法。 | ||
| 申请公布号 | CN104302645A | 申请公布日期 | 2015.01.21 |
| 申请号 | CN201380014971.5 | 申请日期 | 2013.03.21 |
| 申请人 | 生物区欧洲有限公司 | 发明人 | C·J·鲁尼斯;J·T·帕尔默;G·R·W·皮特;L·C·阿克斯福德;D·戴维斯 |
| 分类号 | C07D417/14(2006.01)I;C07D417/02(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 余颖 |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物<img file="FDA0000572564370000011.GIF" wi="849" he="438" />其盐、外消旋体、非对映异构体、对映异构体、酯、氨基甲酸盐/酯、磷酸盐/酯、硫酸盐/酯、氘代形式和前药其中X<sub>1</sub>是N或C‑R<sub>1</sub>，其中R<sub>1</sub>选自H、OH、任选经取代的C<sub>1‑3</sub>烷基、任选经取代的C<sub>2‑3</sub>烯基、任选经取代的C<sub>2‑3</sub>炔基、任选经取代的C<sub>1‑3</sub>烷氧基、卤素、卤代C<sub>1‑3</sub>烷基、NH<sub>2</sub>、任选经取代的NHC<sub>1‑3</sub>烷基、任选经取代的N(C<sub>1‑3</sub>烷基)<sub>2</sub>、任选经取代的SC<sub>1‑3</sub>烷基和CN；<img file="FDA0000572564370000012.GIF" wi="283" he="194" />表示环A，其选自饱和或不饱和的C<sub>3‑7</sub>环烷基、饱和或不饱和的单环3‑7元杂环、饱和或不饱和的稠合双环C<sub>8‑10</sub>环烷基、饱和或不饱和的稠合双环8‑10元杂环、C<sub>6‑10</sub>芳基和5‑10元杂芳基并且可被任选取代；Z<sub>1</sub>是通式<img file="FDA0000572564370000013.GIF" wi="444" he="246" />的仲或叔醇，如下文所定义的其酯、磷酸盐/酯、硫酸盐/酯或前药或者Z<sub>1</sub>选自H、OH、任选经取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的C<sub>2‑6</sub>烯基、任选经取代的C<sub>2‑6</sub>炔基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OC<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SC<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>S(＝O)C<sub>1‑6</sub>烷基、卤素、任选经取代的卤代C<sub>1‑3</sub>烷基、CN和任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>，其中各R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地选自H、任选经取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的C<sub>3‑6</sub>环烷基和任选经取代的4‑6元杂环或者R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>结合在一起以形成任选经取代的4‑6元杂环，其中各m是独立地选自0、1、2和3的整数；X<sub>2</sub>是N或C‑R<sub>2</sub>，其中R<sub>2</sub>选自H、OH、任选经取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的C<sub>2‑6</sub>烯基、任选经取代的C<sub>2‑6</sub>炔基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OC<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SC<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>S(＝O)C<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C<sub>3‑7</sub>环烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C<sub>3‑7</sub>环烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>苯基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>苯基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑5‑10元杂环、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑5‑10元杂环、卤素、任选经取代的卤代C<sub>1‑3</sub>烷基、CN和任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>；X<sub>3</sub>是N或C‑R<sub>3</sub>，其中R<sub>3</sub>选自H、OH、任选经取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的C<sub>2‑6</sub>烯基、任选经取代的C<sub>2‑6</sub>炔基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OC<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SC<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>S(＝O)C<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C<sub>3‑7</sub>环烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>C<sub>3‑7</sub>环烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>苯基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>苯基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑5‑10元杂环、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑5‑10元杂环、卤素、卤代C<sub>1‑3</sub>烷基、CN和任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>，或者R<sub>3</sub>是式<img file="FDA0000572564370000021.GIF" wi="591" he="165" />的基团，其中*代表与e碳环原子相连的连接点；n是选自0、1、2和3的整数；<img file="FDA0000572564370000022.GIF" wi="324" he="164" />代表环B，其选自饱和或不饱和的单环C<sub>3‑7</sub>环烷基、饱和或不饱和的单环3‑7元杂环、饱和或不饱和的稠合双环C<sub>8‑10</sub>环烷基、饱和或不饱和的稠合双环8‑10元杂环、C<sub>6‑10</sub>芳基和5‑10元杂芳基并可被任选取代；以及Z<sub>2</sub>是通式<img file="FDA0000572564370000023.GIF" wi="444" he="244" />的仲或叔醇、如下文所定义的其酯、磷酸盐/酯、硫酸盐/酯或前药或者Z<sub>2</sub>选自H、OH、任选经取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的C<sub>2‑6</sub>烯基、任选经取代的C<sub>2‑6</sub>炔基、(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>OC<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>SC<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>S(＝O)C<sub>1‑6</sub>烷基、卤素、任选经取代的卤代C<sub>1‑3</sub>烷基、CN、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>，任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>‑4‑6元杂环、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>‑螺‑双环‑7‑11元杂环和任选经取代的<img file="FDA0000572564370000031.GIF" wi="375" he="198" />其中p是选自0、1、2和3的整数且<img file="FDA0000572564370000032.GIF" wi="252" he="165" />代表任选经取代的4‑6元杂环或任选经取代的螺双环7‑11元杂环；以及Alk是任选经取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>2‑6</sub>烯基、C<sub>2‑6</sub>炔基、C<sub>3‑6</sub>环烷基；以及前提是Z<sub>1</sub>或Z<sub>2</sub>是通式<img file="FDA0000572564370000033.GIF" wi="444" he="245" />的仲或叔醇、其酯、磷酸盐/酯、硫酸盐/酯或前药，其中q是选自0、1、2和3的整数；R<sub>4</sub>是H或选自任选经取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的C<sub>2‑6</sub>烯基、任选经取代的C<sub>2‑6</sub>炔基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>OC<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>OC(＝O)C<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>SC<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>S(＝O)C<sub>1‑6</sub>烷基、卤素、任选经取代的卤代C<sub>1‑3</sub>烷基和任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>；R<sub>5</sub>选自任选经取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的C<sub>2‑6</sub>烯基、任选经取代的C<sub>2‑6</sub>炔基、任选经取代的C<sub>3‑7</sub>环烷基环、任选经取代的苯基、任选经取代的4‑6元杂环、任选经取代的5‑6元杂芳环、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>OC<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>OC(＝O)C<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>SC<sub>1‑6</sub>烷基、任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>t</sub>S(＝O)C<sub>1‑6</sub>烷基、卤素、任选经取代的卤代C<sub>1‑3</sub>烷基和任选经取代的(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>；t是选自1、2、3、4、5和6的整数；或者R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>与其连接的碳原子形成任选经取代的4‑6元杂环或C<sub>3‑7</sub>环烷基环；以及*表示分别与环A或环B相连的连接点；此外各(CH<sub>2</sub>)实体(如存在)可被独立地任选取代。 | ||
| 地址 | 英国牛津郡 | ||