| 发明名称 | 4-[1-(2-丙炔基)-3,4-二氧代正丁基]苯甲酸酯及其制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明揭示了一种新的医药化合物4-[1-(2-内炔基)-3，4-二氧代正丁基]苯甲酸酯(I)及其制备方法，其制备包括如下步骤：以4-烷氧羰基苯甲醛(II)与3-溴丙炔(III)发生加成反应生成4-(1-羟基-3-丁炔)苯甲酸酯(IV)；中间体(IV)与内酮醛二烷基缩醛(V)经过烯醇化并在金属催化剂作用下发生偶联反应生成4-[1-(2-丙炔基)-3，4-二氧代正丁基]苯甲酸酯(I)。该中间体(I)及其制备为抗肿瘤药普拉曲沙提供了一条新的制备途径，促进了普拉曲沙的经济和技术发展。 | ||
| 申请公布号 | CN103274943B | 申请公布日期 | 2015.01.21 |
| 申请号 | CN201310196966.2 | 申请日期 | 2013.05.24 |
| 申请人 | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 | 发明人 | 许学农 |
| 分类号 | C07C69/78(2006.01)I;C07C67/343(2006.01)I;C07D475/08(2006.01)I | 主分类号 | C07C69/78(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人 | 丁秀华 |
| 主权项 | 一种化合物4‑[1‑(2‑丙炔基)‑3,4‑二氧代正丁基]苯甲酸酯(I)，其特征在于化学式如式(I)所示：<img file="FDA0000555643680000011.GIF" wi="457" he="272" />所述式(I)化合物中的R<sub>1</sub>为1‑10个碳原子的脂肪烃或苯基。 | ||
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||