发明名称 苯基苄基丙酰-N-甲基氧肟酸类尿素酶抑制剂及其合成和用途
摘要 一类苯基苄基丙酰-N-甲基氧肟酸化合物,它们具有如下结构通式:<img file="DDA00002685235500011.GIF" wi="483" he="514" />它们对尿素酶有较好的抑制作用,可以用于制备抗胃炎、胃溃疡、尿路结石等药物,本发明公开了其制法。
申请公布号 CN102976974B 申请公布日期 2015.01.21
申请号 CN201210590545.3 申请日期 2012.12.29
申请人 吉首大学 发明人 肖竹平;黄莘;王旭东;杨盼;向银萍
分类号 C07C259/06(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P13/04(2006.01)I 主分类号 C07C259/06(2006.01)I
代理机构 南京知识律师事务所 32207 代理人 黄嘉栋
主权项 一类苯基苄基丙酰‑N‑甲基氧肟酸化合物,其特征是它们具有如下结构通式:<img file="FDA0000551835390000011.GIF" wi="506" he="538" />式I中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>的定义取自下列各组之任一组:(1)R<sup>4</sup>=R<sup>5</sup>=R<sup>7</sup>=H和R<sup>1</sup>=R<sup>2</sup>=R<sup>3</sup>=OH,R<sup>6</sup>=CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、NMe<sub>2</sub>、NEt<sub>2</sub>、F、Cl、Br、OMe或OEt;(2)R<sup>4</sup>=R<sup>6</sup>=R<sup>7</sup>=H和R<sup>1</sup>=R<sup>2</sup>=R<sup>3</sup>=OH,R<sup>5</sup>=CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、NMe<sub>2</sub>、NEt<sub>2</sub>、F、Cl、Br、OMe或OEt;(3)R<sup>4</sup>=R<sup>7</sup>=H,R<sup>1</sup>=R<sup>2</sup>=R<sup>3</sup>=OH和R<sup>5</sup>=R<sup>6</sup>=NO<sub>2</sub>、CN、NH<sub>2</sub>、NHR、NR<sub>2</sub>、F、Cl、Br、OH、OMe或OEt;(4)R<sup>4</sup>=H,R<sup>1</sup>=R<sup>2</sup>=R<sup>3</sup>=OH和R<sup>5</sup>=R<sup>6</sup>=R<sup>7</sup>=OH、OMe或OEt;(5)R<sup>1</sup>=R<sup>4</sup>=R<sup>5</sup>=R<sup>7</sup>=H和R<sup>2</sup>=R<sup>3</sup>=OH,R<sup>6</sup>=CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、NMe<sub>2</sub>、NEt<sub>2</sub>、F、Cl、Br、OMe或OEt;(6)R<sup>1</sup>=R<sup>4</sup>=R<sup>6</sup>=R<sup>7</sup>=H和R<sup>2</sup>=R<sup>3</sup>=OH,R<sup>5</sup>=CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、NMe<sub>2</sub>、NEt<sub>2</sub>、F、Cl、Br、OMe或OEt;(7)R<sup>1</sup>=R<sup>4</sup>=R<sup>7</sup>=H,R<sup>2</sup>=R<sup>3</sup>=OH和R<sup>5</sup>=R<sup>6</sup>=OH、F、Cl、Br、OMe或OEt;(8)R<sup>1</sup>=R<sup>4</sup>=H,R<sup>2</sup>=R<sup>3</sup>=OH和R<sup>5</sup>=R<sup>6</sup>=R<sup>7</sup>=OH、OMe或OEt;(9)R<sup>1</sup>=R<sup>2</sup>=R<sup>4</sup>=R<sup>5</sup>=R<sup>7</sup>=H和R<sup>3</sup>=OH,R<sup>6</sup>=CH<sub>3</sub>、C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>、NO<sub>2</sub>、CN、NMe<sub>2</sub>、NEt<sub>2</sub>、F、Cl、Br、OMe或OEt;(10)R<sup>1</sup>=R<sup>2</sup>=R<sup>4</sup>=R<sup>6</sup>=R<sup>7</sup>=H和R<sup>3</sup>=OH,R<sup>5</sup>=NO<sub>2</sub>、NMe<sub>2</sub>、F、Cl、Br、OMe或OEt。
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