发明名称 制备葸环酮的方法
摘要 制备通式(I)蒽环酮的方法式中R定义及该方法详细说明见说明书。
申请公布号 CN1045259A 申请公布日期 1990.09.12
申请号 CN90101080.4 申请日期 1990.03.01
申请人 法米塔利亚·卡洛·埃巴有限责任公司 发明人 卡伯·怀特;肯戴尼·艾拉瑞;塞瓦·得·博那瑞尼斯;弗兰克林斯·弗兰卡
分类号 C07C50/36;C07D317/14 主分类号 C07C50/36
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 唐跃
主权项 1、制备式(I)蒽环酮的方法:<img file="901010804_IMG2.GIF" wi="826" he="239" />其中R为氢原子或COOR<sub>1</sub>基团,R<sub>1</sub>为氢原子或直链或支链合1至10个碳原子的烷基,该烷基中的一或多个碳原子可被惰性基团取代,该方法包括:(i)(a)在还原条件下将式(V)4-脱甲基-4-磺酰基-7-脱氧-13-二氧戊环道诺霉素酮(其中R′代表含有1至10个碳原子<img file="901010804_IMG3.GIF" wi="591" he="265" />且可被一或多个卤原子任意取代的烷基或被卤原子,烷基,烷氧基或硝基任意取代的芳基)与催化量的式(VⅢ)化合物<chemistry num="001"><chem file="90101080_cml004.xml" /></chemistry>(其中M代表过渡金属原子,L和L′可相同或不同,分别代表阴离子或中性分子,n和m为0至4的整数)进行反应,从而得到R为氢的式(ⅤⅡ)<img file="901010804_IMG4.GIF" wi="509" he="283" />化合物:或b)在亲核试剂R<sub>1</sub>OH(R<sub>1</sub>如上定义),有机或无机碱和如上定义的催化剂式(VⅢ)化合物存在下,用一氧化碳与如上定义的式(V)4-脱甲基-4-磺酰基-7-脱氧-13-二氧戊环道诺霉素酮进行羰基化,从而得到R为COOR<sub>1</sub>基团的式(VⅡ)化合物:和(ii)将α-羟基引入到所得的式(VⅡ)化合物的7位上并通过酸水解除去13位上氧保护基。
地址 意大利米兰