发明名称 一种灵菌红素类似物的制备方法
摘要 本发明涉及一种灵菌红素类似物的制备方法,即以3-卤代吡咯或异吲哚醛或亚胺类化合物和吡咯类衍生物作原料,它们的摩尔比为1:10-100,在有机溶剂中,磁力搅拌下,在温度20 ℃~80 ℃条件下,Lewis酸条件下,反应1~24小时,经萃取,水洗,干燥,减压浓缩,再经硅胶柱层析分离制得灵菌红素类似物。本发明与现有技术相比,具有工艺简单、合成效率高,为灵菌红素及类似物工业大规模生产奠定基础。
申请公布号 CN102731484B 申请公布日期 2015.01.21
申请号 CN201210201792.X 申请日期 2012.06.19
申请人 安徽师范大学 发明人 郝二宏;于长江;焦莉娟
分类号 C07D403/14(2006.01)I;C07D207/36(2006.01)I;C07D207/323(2006.01)I 主分类号 C07D403/14(2006.01)I
代理机构 芜湖安汇知识产权代理有限公司 34107 代理人 方南
主权项 一种灵菌红素类似物的制备方法,其特征在于:以3‑卤代吡咯或异吲哚醛或亚胺类化合物和吡咯类衍生物作原料,它们的摩尔比为1:10‑100,在有机溶剂中,磁力搅拌下,在温度20℃~80℃条件下,Lewis酸条件下,反应1~24小时,经萃取,水洗,干燥,减压浓缩,再经硅胶柱层析分离制得灵菌红素类似物;所述的灵菌红素类似物的结构为通式结构III和IV:<img file="FDA0000559310530000011.GIF" wi="811" he="318" />通式III、IV中,R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>7</sub>为CH<sub>3</sub>,R<sub>2</sub>、R<sub>6</sub>为H;R<sub>1</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>7</sub>为CH<sub>3</sub>,R<sub>2</sub>、R<sub>6</sub>为CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;所述的吡咯类衍生物为2,4‑二甲基吡咯、2,4‑二甲基‑3‑乙基吡咯;所述原料中3‑卤代吡咯或异吲哚醛或亚胺类化合物分子结构如通式V、VI:<img file="FDA0000559310530000012.GIF" wi="539" he="256" />通式V与VI中Y为H,Z为H或甲氧基,X=Cl、Br,R<sub>8</sub>=R<sub>9</sub>=C<sub>1‑12</sub>直链或者支链烷基;所述Lewis酸选自POCl<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>COOH、CH<sub>3</sub>SO<sub>3</sub>H、CF<sub>3</sub>SO<sub>3</sub>H。
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