一种诺氟沙星、环丙沙星及恩诺沙星的制备方法

摘要

本发明公开一种诺氟沙星、环丙沙星及恩诺沙星的制备方法。该方法是1-乙基-6-氟-7-氯-4-氧代-1,4-二氢-喹啉-3-羧酸盐或1-环丙基-6-氟-7-氯-4-氧代-1,4-二氢-喹啉-3-羧酸盐直接与哌嗪（或N-乙基哌嗪）反应，再经后处理制得相应的目标产物诺氟沙星（或环丙沙星或恩诺沙星）。本发明反应步骤短，操作方便，投资少，有利于工业化生产；减少一半以上哌嗪（或N-乙基哌嗪）的消耗；路易斯酸催化作用下反应温度低，副产物少，收率高，成本低；避免了大量使用无机酸和无机碱，减少了污染。

主权项

一种诺氟沙星的制备方法，其特征在于该方法是在溶剂中，1‑乙基‑6‑氟‑7‑氯‑4‑氧代‑1,4‑二氢‑喹啉‑3‑羧酸盐Ⅰ与哌嗪在一定温度下发生取代反应，再经后处理制得目标产物诺氟沙星，合成反应式如下：式Ⅰ所示M’为Na、K、Li、Rb或Cs。