| 发明名称 | 4,4-二取代的-1,4-二氢嘧啶及其作为治疗乙型肝炎的药物的用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式I的HBV复制的抑制剂，包括其立体化学异构形式和盐、水合物、溶剂化物，其中R<sub>1</sub>-R<sub>5</sub>、B和Z具有如本文定义的意义。本发明还涉及制备所述化合物的方法、包含它们的药物组合物，及其单独或与其它HBV抑制剂组合在HBV治疗中的用途。<img file="dest_path_image002.GIF" wi="192" he="160" /> | ||
| 申请公布号 | CN104302626A | 申请公布日期 | 2015.01.21 |
| 申请号 | CN201380012514.2 | 申请日期 | 2013.01.04 |
| 申请人 | 爱尔兰詹森研发公司 | 发明人 | K.范戴克;G.Y.P.哈彻;G.罗姆博特斯;W.G.维舒伊伦;P.J-M.B.拉博伊斯森 |
| 分类号 | C07D239/22(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;C07D491/107(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/527(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I | 主分类号 | C07D239/22(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人 | 林毅斌;李进 |
| 主权项 | 一种式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，<img file="dest_path_image002.GIF" wi="200" he="170" />包括其任何可能的立体异构体或互变异构形式，其中：B选自任选地被一个或多个氟原子取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基；Z选自H或卤素；或B和Z与其连接的碳一起形成4‑7元环，任选地含有一个或多个杂原子，其中所述4‑7元环任选地被一个或多个选自C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基、氧代、OH和卤素的取代基取代；R<sub>1</sub>选自杂芳基和苯基，其任选地被一个或多个选自卤素和C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基的取代基取代；R<sub>2</sub>选自‑R<sub>6</sub>‑R<sub>7</sub>、C≡N、环丙基和CF<sub>3</sub>；R<sub>3</sub>选自C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧羰基和C≡N；R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自H、甲基和卤素；R<sub>6</sub>是C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷基或C<sub>2</sub>‑C<sub>3</sub>烯基，两者任选地被一个或多个氟取代；R<sub>7</sub>选自氢、杂C<sub>3‑7</sub>环烷基、环丙基、C<sub>1</sub>‑C<sub>3</sub>烷氧基和CF<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 爱尔兰科克县 | ||