发明名称 作为甲酰肽受体2调节剂的(2-脲基乙酰氨基)烷基衍生物
摘要 本发明关于(2-脲基乙酰氨基)烷基衍生物、制备其的方法、含有其的药物组合物,以及其作为药物,即作为N-甲酰肽受体2的调节剂的用途。<img file="DDA0000608283660000011.GIF" wi="1259" he="600" />
申请公布号 CN104302630A 申请公布日期 2015.01.21
申请号 CN201380025558.9 申请日期 2013.04.16
申请人 阿勒根公司 发明人 R·L·比尔德;T·T·杜昂;J·E·多纳罗;V·维斯瓦纳斯;M·E·贾斯特
分类号 C07D257/04(2006.01)I;C07C309/15(2006.01)I;C07D261/12(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/66(2006.01)I;A61K31/095(2006.01)I 主分类号 C07D257/04(2006.01)I
代理机构 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人 张广育;姜建成
主权项 一种由式I表示的化合物、个别的对映体、个别的非对映异构体、个别的互变异构体、个别的两性离子或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000608283640000011.GIF" wi="1269" he="686" />其中:n是0或1;R<sup>1</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、卤素、‑NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、‑N(R<sup>21</sup>)C(O)R<sup>20</sup>、‑OR<sup>10</sup>、‑OC(O)R<sup>21</sup>‑SR<sup>11</sup>、‑C(O)R<sup>12</sup>、‑CN或‑NO<sub>2</sub>;R<sup>2</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、卤素、‑NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、N(R<sup>21</sup>)C(O)R<sup>20</sup>、‑OR<sup>10</sup>、‑OC(O)R<sup>21</sup>、‑SR<sup>11</sup>、‑C(O)R<sup>12</sup>、‑CN或‑NO<sub>2</sub>;R<sup>3</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、卤素、‑NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、N(R<sup>21</sup>)C(O)R<sup>20</sup>、‑OR<sup>10</sup>、‑OC(O)R<sup>21</sup>、‑SR<sup>11</sup>、‑C(O)R<sup>12</sup>、‑CN、‑NO<sub>2</sub>、‑CF<sub>3</sub>、‑S(O)R<sup>15</sup>或‑S(O)<sub>2</sub>R<sup>16</sup>;R<sup>4</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、卤素、‑NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、N(R<sup>21</sup>)C(O)R<sup>20</sup>、‑OR<sup>10</sup>、‑OC(O)R<sup>21</sup>、‑SR<sup>11</sup>、‑C(O)R<sup>12</sup>、‑CN或‑NO<sub>2</sub>;R<sup>5</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、卤素、‑NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、‑N(R<sup>21</sup>)C(O)R<sup>20</sup>、‑OR<sup>10</sup>、‑OC(O)R<sup>21</sup>、‑SR<sup>11</sup>、‑C(O)R<sup>12</sup>、‑CN或‑NO<sub>2</sub>;R<sup>6</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、经取代或未经取代的杂环、经取代或未经取代的C<sub>3‑8</sub>环烷基、经取代或未经取代的C<sub>6‑10</sub>芳基、经取代或未经取代的C<sub>3‑8</sub>环烯基或‑CH<sub>2</sub>R<sup>19</sup>;R<sup>7</sup>是<img file="FDA0000608283640000021.GIF" wi="1484" he="502" /><img file="FDA0000608283640000022.GIF" wi="1704" he="444" /><img file="FDA0000608283640000023.GIF" wi="1492" he="448" />‑SR<sup>11</sup>、‑N(H)C(O)N(H)S(O)<sub>2</sub>R<sup>19</sup>、‑BR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、‑S(O)R<sup>15</sup>、‑C(O)N(H)(CN)、‑S(O)<sub>2</sub>NHS(O)<sub>2</sub>R<sup>25</sup>、‑C(O)N(H)S(O)<sub>2</sub>R<sup>19</sup>、‑S(O)<sub>2</sub>R<sup>16</sup>或‑P(O)R<sup>17</sup>R<sup>18</sup>;R<sup>8</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>3‑8</sub>环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C<sub>6‑10</sub>芳基;R<sup>9</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>3‑8</sub>环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C<sub>6‑10</sub>芳基;R<sup>10</sup>是氢或经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基;R<sup>11</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基或‑CF<sub>3</sub>;R<sup>12</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、‑OR<sup>24</sup>或‑NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>;R<sup>13</sup>是‑OR<sup>22</sup>;R<sup>14</sup>是‑OR<sup>23</sup>;R<sup>15</sup>是经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基;R<sup>16</sup>是经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、‑NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>、‑NHS(O)<sub>2</sub>R<sup>19</sup>或羟基;R<sup>17</sup>是‑OR<sup>10</sup>或‑NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>;R<sup>18</sup>是‑OR<sup>10</sup>或‑NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>;R<sup>19</sup>是经取代或未经取代的杂环、经取代或未经取代的C<sub>3‑8</sub>环烷基、经取代或未经取代的C<sub>6‑10</sub>芳基、或经取代或未经取代的C<sub>3‑8</sub>环烯基;R<sup>20</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>3‑8</sub>环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C<sub>6‑10</sub>芳基;R<sup>21</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>3‑8</sub>环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C<sub>6‑10</sub>芳基;R<sup>22</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基,或与R<sup>23</sup>一起可以形成经取代或未经取代的环;R<sup>23</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基,或与R<sup>22</sup>一起可以形成经取代或未经取代的环;R<sup>24</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>3‑8</sub>环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C<sub>6‑10</sub>芳基;并且R<sup>25</sup>是经取代或未经取代的芳香族杂环、或经取代或未经取代的芳香族C<sub>6‑10</sub>芳基;R<sup>26</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>3‑8</sub>环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C<sub>6‑10</sub>芳基;R<sup>27</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>3‑8</sub>环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C<sub>6‑10</sub>芳基;R<sup>28</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>3‑8</sub>环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C<sub>6‑10</sub>芳基;R<sup>29</sup>是氢、经取代或未经取代的C<sub>1‑8</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>3‑8</sub>环烷基、经取代或未经取代的杂环、或经取代或未经取代的C<sub>6‑10</sub>芳基;前提条件是:所述式I化合物不是以下结构:<img file="FDA0000608283640000041.GIF" wi="1504" he="254" /><img file="FDA0000608283640000051.GIF" wi="1620" he="937" />
地址 美国加利福尼亚