| 摘要 |
1. Конъюгат гликопротеина, обладающего активностью эритропоэтина, с производными N-оксида полиэтиленпиперазина, соответствующий общей формуле (1)[-A-B-C-(D-C(O)-NH-EPO)-],и имеющий молекулярную массу 50-190 кДа, где C(O)-группа сополимера, которая образует ковалентную химическую амидную связь с аминогруппой гликопротеина NH-EPO,Aобозначаетгде k - число звеньев, содержащих этиленпиперазин, равно 50-235,Bобозначаетгде l - число звеньев, содержащих N-оксид этиленпиперазина, равно 120-475;Cобозначаетгде Hal- галоген,m - число звеньев, содержащих функциональную группу, равно 4-77;группа (D-CO-NH-EPO)обозначаетгде Hal- галоген,p - число звеньев, содержащих эритропоэтин (EPO), от 1 до 3,n=k+l+m+p обозначает число примерно от 175 до 790, при этом этиленпиперазиновые звенья A, B, C и D сополимера соединены между собой химическими связями и распределены по цепи сополимера статистически.2. Конъюгат по п.1, где Halозначает Br, Cl,3. Конъюгат по п.1,где сополимер содержит производное N-оксида этиленпиперазина, молекулярная масса которого составляет от 20 кДа до 90 кДа, который является биодеградируемым фрагментом,4. Конъюгат, соответствующий общей структурной формуле (II):где EPO - гликопротеин, представляющий собой эритропоэтин бета или альфа;R - означает -COOH,Halозначает - Br, Cl;k - число звеньев, содержащих этиленпиперазин, от 50 до 235;l - число звеньев, содержащих N-оксид этиленпиперазина, от 120 до 475;p - число звеньев, содержащих EPO, от 1 до 3;m - число звеньев, содержащих функциональную группу R, - 4-77;n=k+l+m+p=175-790.5. Конъюгат по п.1, предназначенный для лечения анемий, связанных с хронической почечной недостаточностью, раковых больных, подвергающихся химиотерапии больных СПИДом.6. Конъюгат по п.1, обладающий прол |
