Insulinas con una fracción acilo que comprende unidades repetitivas de aminoácidos que contienen alquilenglicol

摘要

Una insulina acilada en la que una fracción acilo está unida a la insulina original y donde dicha fracción acilo comprende unidades repetitivas de aminoácidos que contienen alquilenglicol y donde hay un único residuo de lisina (K & Lys) en la insulina original, en la que dicha fracción acilo está unida a un grupo épsilon-amino de dicho residuo de lisina, y en la que la fracción acilo es un grupo de fórmula general (I): Acy-AA1n-AA2m-AA3p- (I), en la que n es 0 o un número entero en el intervalo 1-3, m es 0 o un número entero en el intervalo 1-6, p es un número entero en el intervalo 2-30 Acy es un ácido graso o un diácido graso que contiene 8 a 24 átomos de carbono del cual, formalmente, se ha eliminado un grupo hidroxi del ácido graso y, formalmente, se ha eliminado un grupo hidroxi de uno de los grupos carboxi del diácido graso, AA1 es un aminoácido cíclico neutro del cual, formalmente, se ha eliminado un grupo hidroxi del grupo carboxi y se ha eliminado un átomo de hidrógeno del grupo amino, AA2 es un aminoácido ácido del cual, formalmente, se ha eliminado un grupo hidroxi del grupo carboxi y se ha eliminado un átomo de hidrógeno del grupo amino, AA3 es un aminoácido neutro que contiene alquilenglicol del cual, formalmente, se ha eliminado un grupo hidroxi del grupo carboxi y se ha eliminado un átomo de hidrógeno del grupo amino, el orden en el cual aparecen AA1, AA2 y AA3 en el grupo de fórmula I puede ser intercambiado de manera independiente, y las uniones entre Acy, AA1, AA2 y/o AA3 son enlaces amida (peptídicos).