发明名称 吖啶-1,2,4-三唑-5-硫酮化合物及其制备方法和应用
摘要 本发明公开了一种吖啶-1,2,4-三唑-5-硫酮化合物及其制备方法和应用。上述化合物的制备方法包括:1)以邻溴苯甲酸和对甲氧基苯胺为原料,碳酸钾和铜粉为催化剂,以异戊醇或正戊醇为溶剂,反应得到化合物1;2)化合物1以三氯氧磷关环制得化合物2;3)化合物2用有机溶剂溶解后在四丁基溴化铵存在的条件下,与硫氰化钠反应制得化合物3;4)取化合物3用有机溶剂溶解与对硝基苯甲酰肼反应制得化合物4;5)取化合物4与碳酸钠反应,反应物抽滤,收集滤液调其pH值低于4,有沉淀析出,抽滤,即得。体外抗肿瘤试验结果表明其对MGC80-3、NCI-H460和T24三种受测具有显著的体外抗肿瘤活性。
申请公布号 CN104277028A 申请公布日期 2015.01.14
申请号 CN201410520988.4 申请日期 2014.09.30
申请人 刘华钢;霍丽妮 发明人 刘华钢;霍丽妮
分类号 C07D401/04(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 桂林市持衡专利商标事务所有限公司 45107 代理人 唐智芳
主权项 具有下述式(I)所示结构的吖啶‑1,2,4‑三唑‑5‑硫酮或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000581885560000011.GIF" wi="962" he="471" />
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