一种脱落酸受体激动剂原药及其制备方法

摘要

本发明公开了一种脱落酸受体激动剂原药及其制备方法，包括以下步骤：在N，N-二甲基甲酰胺中，加入喹啉酮、卤代丙烷，以氢化钠为催化剂，经烷基化反应生成N-丙基喹啉酮；将N-丙基喹啉酮加入二氯甲烷中，再加入发烟硝酸，经硝化反应生成7-硝基-N-丙基喹啉酮；将7-硝基-N-丙基喹啉酮加入有机溶剂乙醇中，再加入盐酸和铁粉，经过氢化还原反应生成7-氨基-N-丙基喹啉酮；将7-氨基-N-丙基喹啉酮加入有机溶剂乙腈中，再加入4-甲基苄磺酰氯，以N，N-二异丙基乙胺为催化剂，经缩合反应生成N-(2-羰基-1-丙基-1，2，3，4-4H-喹啉酮-6-)-4-对甲基磺酰胺，即脱落酸受体激动剂。本发明方法具有较高的产率，制备的脱落酸受体激动剂原药不存在旋光异构体，易于纯化，成本较低。

主权项

一种脱落酸受体激动剂原药，其特征在于，按照摩尔份数的原料包括：喹啉酮1‑2份、氢化钠4.5‑5.5份、卤代丙烷5‑10份、发烟硝酸40‑50份、盐酸1.5‑5.5份、铁粉4.5‑5.5份、4‑甲基苄磺酰氯1‑2份、N，N‑二异丙基乙胺1.4‑1.6份。