发明名称 |
比拉斯汀关键中间体的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种比拉斯汀关键中间体2-(4-羟乙基)苯基-2-甲基丙酸酯的制备方法,该方法是2-(4-卤乙酰基)苯基-2-甲基丙酸酯在催化剂作用下进行还原羰基反应,后在碱性溶液中发生成环反应、催化剂作用下发生还原反应,得到2-(4-羟乙基)苯基-2-甲基丙酸酯。该方法避免了现有技术中的苛刻条件,且原料易得,操作简单,成本较低,对环境友好,适合工业化生产。 |
申请公布号 |
CN104276952A |
申请公布日期 |
2015.01.14 |
申请号 |
CN201310289937.0 |
申请日期 |
2013.07.11 |
申请人 |
南京华威医药科技开发有限公司 |
发明人 |
徐峰;胡丹丹;黄辉;蒋玉伟;张孝清 |
分类号 |
C07C69/732(2006.01)I;C07C67/31(2006.01)I |
主分类号 |
C07C69/732(2006.01)I |
代理机构 |
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代理人 |
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主权项 |
一种比拉斯汀关键中间体,2‑(4‑羟乙基)苯基‑2‑甲基丙酸酯的制备方法,其特征在于:其制备路线如下:<img file="FSA0000092350480000011.GIF" wi="1729" he="268" />其中,X为Cl或Br,R为C<sub>1‑3</sub>烷基,包括以下步骤:a.在溶剂中,2‑(4‑卤乙酰基)苯基‑2‑甲基丙酸酯在催化剂作用下进行还原反应,还原羰基生成2‑(4‑卤‑2‑羟乙基)苯基‑2‑甲基丙酸酯;b.碱性溶液中,2‑(4‑卤‑2‑羟乙基)苯基‑2‑甲基丙酸酯发生成环反应,得到2‑(4‑环丙基)苯基‑2‑甲基丙酸酯;c.2‑(4‑环丙基)苯基‑2‑甲基丙酸酯在催化剂作用下发生还原反应,得到2‑(4‑羟乙基)苯基‑2‑甲基丙酸酯。 |
地址 |
210012 江苏省南京市雨花台区花神大道8号华威科技楼 |