发明名称 3-甲基-7-氮杂吲哚的合成方法
摘要 本发明涉及药物中间体合成领域,具体涉及3-甲基-7-氮杂吲哚的合成方法。其特征是:本发明制备方法以7-氮杂吲哚与乌洛托品为原料反应得到化合物VIII;化合物VIII在还原剂作用下反应即得。本发明中总收率可达81.6%。反应条件温和,后处理简单,得到纯品。而对比文献中收率都不高,45%左右。而且步骤比较长。所以本方法更适合大规模制备。
申请公布号 CN102702196B 申请公布日期 2015.01.14
申请号 CN201210194051.3 申请日期 2012.06.13
申请人 南京药石药物研发有限公司 发明人 朱经纬;毛俊;李进;杨民民;吴希罕
分类号 C07D471/04(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人 孙立冰
主权项 一种化合物I的制备方法,包括:<img file="FDA0000458731460000011.GIF" wi="1187" he="335" />由化合物VIII制备化合物I步骤中,其中还原剂为氢化铝锂或硼氢化钠‑三氟乙酸,化合物VIII和还原剂的摩尔比为1.0∶0.25~1.0∶3.0。
地址 210061 江苏省南京市高新技术产业开发区学府路10号