| 摘要 |
Η παρούσα εφεύρεση αφορά στην παρασκευή ινσουλινοτρόπων πεπτιδίων που συντίθενται με χρήση μιας προσέγγισης στερεάς φάσης και μιας φάσης διαλύματος («υβριδικής»). Γενικά, η προσέγγιση περιλαμβάνει τη σύνθεση τριών διαφορετικών ενδιάμεσων πεπτιδικών θραυσμάτων με χρήση χημείας στερεάς φάσης. Στη συνέχεια χρησιμοποιείται η χημεία φάσης διαλύματος προκειμένου να προστεθεί επιπλέον αμινοξικό υλικό σε ένα από τα θραύσματα. Στη συνέχεια τα θραύσματα συζευγνύονται μεταξύ τους σε στερεά φάση και σε φάση διαλύματος. Η χρήση μιας ψευδοπρολίνης σε ένα από τα θραύσματα διευκολύνει τη σύνθεση στερεάς φάσης του θραύσματος αυτού και επίσης διευκολύνει τη μετέπειτα σύζευξη σε φάση διαλύματος αυτού του θραύσματος με άλλα θραύσματα. Η παρούσα εφεύρεση είναι πολύ χρήσιμη για τη δημιουργία ινσουλινοτρόπων πεπτιδίων του τύπου του GLP-1(7-36) και των φυσικών και των μη φυσικών αναλόγων αυτού. |
