| 发明名称 | 一种氟喹诺酮类抗菌药物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种氟喹诺酮类抗菌药物的制备方法，具体涉及一种制备盐酸莫西沙星一水合物的方法，<img file="dest_path_DDA0000565955580000011.GIF" wi="852" he="344" />包括以下步骤：A)硼酸乙酯的螯合物，式(III)所示化合物溶于卤代烃溶剂中，B)在30℃以下滴加(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷和有机碱；和C)加热上述的反应混合物,降温、水洗、浓缩，D)将上述浓缩物溶解于醇溶液中，滴加浓盐酸。所述的制备方法降低了主要杂质的含量，特别是降低杂质-1的含量，<img file="dest_path_DDA0000565955580000012.GIF" wi="632" he="232" />杂质-1的含量可以控制在0.10％以下，优选0.05％以下。 | ||
| 申请公布号 | CN104277059A | 申请公布日期 | 2015.01.14 |
| 申请号 | CN201410306465.X | 申请日期 | 2014.06.30 |
| 申请人 | 广东东阳光药业有限公司 | 发明人 | 叶兆宝;王仲清;王志刚;黎达生 |
| 分类号 | C07F5/02(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07F5/02(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种式(III)所示化合物的制备方法，<img file="FDA0000529887220000011.GIF" wi="558" he="446" />其包括：式(II)所示化合物，<img file="FDA0000529887220000012.GIF" wi="649" he="344" />与H<sub>3</sub>BO<sub>3</sub>在无水ZnCl<sub>2</sub>存在下，在乙酸酐中反应，其特征在于反应完毕后，直接将反应液滴入冰水中，形成混合物。 | ||
| 地址 | 523808 广东省东莞市松山湖北部工业园工业北路1号 | ||