发明名称 环丙烷羧酸衍生物及其用途
摘要 一种以下列通式(I)表示的化合物或其在药理上可容许之盐:;(I);[式中,R1表示可经选自取代基群A当中1~3个取代之C1~C6烷基等(取代基群A:羟基、卤代基、氰基、硝基、胺基、羧基、C1~C3烷基等),R2、R3及R8各自独立而表示氢原子或C1~C3烷基,R4、R5、R6、R7、R9及R10各自独立而表示氢原子等,R11表示氢原子等],其具有TAFIa酵素抑制活性,且有用于作为心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉功能不全症候群、脑梗塞、深部静脉血栓症、肺栓塞症等之治疗药。
申请公布号 TWI468396 申请公布日期 2015.01.11
申请号 TW100109254 申请日期 2011.03.18
申请人 第一三共股份有限公司 日本 发明人 永田勉;小林顺;大西朗之;岸田昌伦;野口研吾
分类号 C07D233/64;C07D401/04;A61K31/4164;A61K31/4439;A61P7/02;A61P9/10;A61P11/00 主分类号 C07D233/64
代理机构 代理人 何金涂 台北市大安区敦化南路2段77号8楼;丁国隆 台北市大安区敦化南路2段77号8楼
主权项 一种以通式(I)表示之化合物或其在药理上可容许之盐,式中,R1表示可经选自取代基群A当中相同或不同之1~3个基取代之C1~C6烷基;可经选自取代基群A当中相同或不同之1~3个基取代之C2~C6烯基;可经选自取代基群A当中相同或不同之1~3个基取代之C3~C8环烷基;可经选自取代基群A当中相同或不同之1~3个基取代之苯基或萘基,惟,为具有取代基之苯基时,该取代基之苯环上之取代位置为间位或对位;可经选自取代基群A当中相同或不同之1~3个基取代之饱和杂环基;或可经选自取代基群A当中相同或不同之1~3个基取代之不饱和杂环基,取代基群A系由羟基、卤代基、氰基、硝基、胺基、羧基、C1~C3烷基、卤代C1~C3烷基、C3~C8环烷基、C1~C3烷氧基、卤代C1~C3烷氧基、C1~C3烷基磺醯基、芳基、饱和杂环基、不饱和杂环基、及芳氧基构成,杂环基系含有选自由氮原子、氧原子及硫原子构成的群组当中相同或不同之1~3个原子的单环性或双环性之3~10员环;R2、R3及R8各自独立而表示氢原子或C1~C3烷基;R4、R5、R6、R7、R9及R10各自独立而代表氢原子、氟基或C1~C3烷基;R11表示氢原子、甲基或乙基。
地址 日本