| 摘要 |
1. Способ получения 1-замещенного 2-трифторметил-5-алкилпиридина (I)гдеRи Rнезависимо представляют собой Н, С-Салкил, или любой из Rили R, взятый вместе с R, представляют собой насыщенное 4-6-членное кольцо, или Rвместе с Rпредставляет собой насыщенное 3-6-членное кольцо, возможно замещенное атомом O или N,Rпредставляет собой С-Салкил и R, взятый вместе с любым из Rили R, представляет собой насыщенное 4-6-членное кольцо, иХ представляет собой СН, О или S,в котором:i) 4-алкокси-1,1,1-трифторбут-3-ен-2-он формулы (II)в которой R представляет собой С-Салкил,конденсируют с енамином (III)где R, R, Rи Х определены как указано выше, иRи Rнезависимо представляют С-Cалкил, С-Cалкенил, С-Cарилалкил, С-Cгалогеналкил, С-Cалкоксиалкил, С-Cалкиламиноалкил, арил или гетероарил или Rи R, взятые вместе с N, представляют собой насыщенное или ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо,дающее промежуточное соединение формулы (IV)где R, R, R, R, Rи Х определены как указано выше, иii) промежуточное соединение формулы (IV) циклизуют в присутствии аммиака или реагентов, способных генерировать аммиак,отличающийся тем, что оба этапа осуществляют в неполярном растворителе без выделения или очистки промежуточного соединения IV.2. Способ по п. 1, где Rи Rнезависимо представляют собой Н или метил, Rпредставляет собой метил и X представляет собой S.3. Способ по п. 1, где молекулу формулы (II) конденсируют с енамином (III) при температуре приблизительно от -20°C приблизительно до 35°С.4. Способ по п. 1, где молекулу формулы (II) конденсируют с енамином (III) при температуре приблизительно от -5°C доприблизительно 20°С.5. Способ по п. 1, где указанный неполярный растворитель представляет собой толуол.6. Способ по пп. 2, 3, или 4, � |
