| 发明名称 | 3-(4-甲氧基-苄基)-1H-嘧啶-2,4-二酮衍生物的合成方法 | ||
| 摘要 | 一种具有通式(III)所示结构的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物的合成方法，包括将式(SM)所示的氨基甲酸或其酯与光气或者三聚光气反应，生成式(I)所示的异氰酸酯，异氰酸酯(I)和4-甲氧基苄胺反应生成式(II)所示的中间体脲，中间体脲(II)环化，制得目标化合物(III)；其中，C环代表取代或非取代的脂肪环或芳香杂环，R为H或C1-C5烷基。本发明方法能实现包含脂肪环或芳香杂环的3-(4-甲氧苄基)-1H-嘧啶-2，4-二酮衍生物的合成。<img file="DDA0000142049190000011.tif" wi="1902" he="380" /> | ||
| 申请公布号 | CN102627657B | 申请公布日期 | 2015.01.07 |
| 申请号 | CN201210061091.0 | 申请日期 | 2012.03.09 |
| 申请人 | 苏州施亚生物科技有限公司 | 发明人 | 赵立人;金利君;赵一栋;吴旻丹;赵德超 |
| 分类号 | C07D495/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D239/70(2006.01)I;C07D239/96(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D495/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京知识律师事务所 32207 | 代理人 | 韩朝晖 |
| 主权项 | 一种具有通式(III)所示结构的3‑(4‑甲氧苄基)‑1H‑嘧啶‑2，4‑二酮衍生物的合成方法，其特征在于，所述的方法包括将式(SM)所示的氨基甲酸或其酯与光气或者三聚光气反应，生成式(I)所示的异氰酸酯，异氰酸酯(I)和4‑甲氧基苄胺反应生成式(II)所示的中间体脲，中间体脲(II)环化，制得目标化合物(III)；<img file="FDA0000555317240000011.GIF" wi="1889" he="400" />其中，所述的C环为取代或非取代的5‑7元的脂肪环或含N或S原子的芳香杂环，R为H或C1‑C5烷基；所述的3‑(4‑甲氧苄基)‑1H‑嘧啶‑2，4‑二酮衍生物具有式(IV)或式(V)所示的结构，<img file="FDA0000555317240000012.GIF" wi="1078" he="340" />其中，Y＝N或S；R1＝H、卤素、CH<sub>3</sub>或t‑Bu；R2＝H或卤素；或者<img file="FDA0000555317240000013.GIF" wi="1034" he="302" />其中，X＝CH<sub>2</sub>或N‑R，R＝苄基、苄氧羰基或叔丁氧羰基；n或m＝1或2。 | ||
| 地址 | 215500 江苏省苏州市常熟东南经济开发区大学科技园金都路8号 | ||