一种利伐沙班的制备方法

摘要

本发明涉及一种有机杂环化合物的制备方法，特别涉及一种利伐沙班的制备方法。本发明所述制备方法的合成路线包括以天然手性甘露醇即D-甘露醇为起始原料,经多步反应制得D-甘油醛缩丙酮；D-甘油醛缩丙酮与(4-氨基苯基)吗啉-3-酮反应制得的化合物再经多步反应制得最终产物利伐沙班。本发明开创性的采用天然手性D-甘露醇作为制备利伐沙班的起始原料，采用天然手性醇原料，手性率高，手性成本低。本发明反应路线中重点反应步骤第三步为醛基与氨基的亲核加成反应，收率高，整体反应路线收率高。

主权项

一种利伐沙班的制备方法,其特征在于：所述制备方法的合成路线包括以天然手性甘露醇即D‑甘露醇为起始原料,经多步反应制得D‑甘油醛缩丙酮，即化合物LF‑3；化合物LF‑3与(4‑氨基苯基)吗啉‑3‑酮反应制得如式LF‑4所示化合物；化合物LF‑4经多步反应制得最终产物利伐沙班。