采用全自动化、一步法合成^99mTc标记表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂单光子示踪剂的方法

摘要

本发明公开了一种采用全自动化、一步法合成^99mTc标记的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂单光子示踪剂的方法，本发明属化学合成领域。本发明方法可按如下步骤依次进行：1)在含有前体的试剂瓶中加入氯化亚锡(SnCl₂)或TPPTS，然后加入EDDA；2)向步骤1)的反应瓶中加入Na^99mTcO₄溶液，80-100℃加热5-20min；3)降低温度；4)对产物进行过滤、稀释和分装。实验证明，本发明的方法具备多用途、产量大、效率高、合成简便易行以及费用低廉等特点。且由该方法制备得到的^99mTc-EGFR-TKI示踪剂具有诊断和指导治疗的临床价值，特别是对于肺癌早期诊断、肺癌治疗方案制定、疗效的评价均具有重要的意义。

主权项

采用全自动化一步法合成^99mTc标记的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR‑TKI)单光子示踪剂的(^99mTc‑EGFR‑TKI)方法，其特征在于，按如下步骤依次进行：1)在含有前体的试剂瓶中加入氯化亚锡(SnCl2)或三磺化三苯基膦(TPPTS)，然后再加入乙二胺‑N，N′‑二乙酸(EDDA)，其中，所述的前体的结构如式I所示；2)将含有放射性的Na^99mTcO₄溶液直接加入到步骤1)的试剂瓶中，通入惰性气体保护，80‑100℃加热5‑20min；3)降低温度后，用生理盐水或缓冲液稀释后，用无菌滤膜过滤；4)分装后使用。