发明名称 新型脲取代联苯类化合物及其组合物及用途
摘要 本发明涉及联苯类衍生物、其制备方法及其药物组合物和在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种新的脲取代联苯类衍生物、其药用的组合物及其制备方法,进一步涉及所述联苯衍生物及或含所述衍生物的药物组合物作为治疗剂,特别是作为GPR40激动剂和在制备治疗糖尿病和代谢性病症等疾病的药物中的用途。本发明涉及的化合物含有脲基团,该基团在本类化合物结构改造上具有独特性和新颖性。
申请公布号 CN104262330A 申请公布日期 2015.01.07
申请号 CN201410429055.4 申请日期 2014.08.27
申请人 广东东阳光药业有限公司 发明人 张英俊;杨新业;王晓军;马发城;吴守涛;郑常春;徐景宏
分类号 C07D405/12(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P5/50(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P39/02(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I;A61P3/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I 主分类号 C07D405/12(2006.01)I
代理机构 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人 巩克栋;杨晞
主权项 一种化合物,其为如式(I)所示的化合物,或式(I)所示的化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药,<img file="FDA0000560880970000011.GIF" wi="1065" he="468" />其中,B环为C<sub>2‑10</sub>杂环基、C<sub>5‑12</sub>稠合杂双环基、C<sub>5‑12</sub>螺杂双环基或C<sub>5‑12</sub>桥杂双环基;R<sup>1</sup>为氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>6‑10</sub>芳基或C<sub>1‑9</sub>杂芳基,其中所述C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>6‑10</sub>芳基和C<sub>1‑9</sub>杂芳基各自独立地任选地被1、2、3或4个独立选自氢、氟、氯、溴、羟基、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基、氨基磺酰基或C<sub>1‑6</sub>卤代烷基磺酰基取代基取代;和各R<sup>2</sup>独立地为氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>卤代烷基、氟、氯、溴、C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基或C<sub>1‑6</sub>烷基磺酰基C<sub>1‑6</sub>烷基;或相邻的两个R<sup>2</sup>与其相连的原子一起组成C<sub>6‑10</sub>芳环或C<sub>1‑9</sub>杂芳环,其中所述C<sub>6‑10</sub>芳环和C<sub>1‑9</sub>杂芳环各自独立地任选地被1、2、3或4个独立选自氢、氟、氯、溴、羟基、C<sub>1‑4</sub>烷基、C<sub>1‑4</sub>卤代烷基、C<sub>1‑4</sub>烷基磺酰基、氨基磺酰基或C<sub>1‑4</sub>卤代烷基磺酰基取代基取代;和n为1、2、3或4。
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