一种喹诺酮化合物的绿色高效制备方法

摘要

本发明公开了一种喹诺酮化合物的绿色高效制备方法，采用的技术方案为：将中间体1(I)置于反应器中，室温下滴加中间体2(II)，在无溶剂条件下混合搅拌均匀下发生无溶剂氢胺化反应；检测反应完全后，反应液经过硅胶柱层析，减压旋蒸浓缩得到黄色油状中间体3(Ⅲ)；再将中间体3(Ⅲ)置于反应器中，直接加入催化剂，边搅拌边加热溶解发生分子内环化反应；检测反应完全后，用冰水淬灭反应，萃取，浓缩，重结晶即得目标化合物4(Ⅳ)。本发明所述的喹诺酮化合物的制备方法绿色高效、操作简便安全，生产的喹诺酮类化合物成本低廉。

主权项

一种喹诺酮化合物的绿色高效制备方法，通过芳胺化合物1(I) 与炔烃2(II) 在无溶剂下进行氢胺化反应，制得的中间体3(Ⅲ) 直接在催化剂作用下分子内环化即可获得喹诺酮化合物4(Ⅳ)，制备路线如下：其中，R₁、R₂、R₃、R₄表示氢原子、卤素原子、甲氧基、三氟甲基、硝基、烷基或芳基；R₅表示氢原子、烷基或环烷基；R₆表示氢原子、酯基、烷基或芳基；R₇表示烷基；上述氢胺化反应在无溶剂无催化剂下完成；分子内环化直接在催化剂作用下完成，所述的催化剂为PPA、浓硫酸、二苯醚、伊顿试剂的任一种或二种以上的混合物。