2-芳基丙酸和其衍生物以及包含所述化合物的药物组合物

摘要

本发明涉及(R，S)2-芳基丙酸及衍生物、它们的单一对映体(S)，以及用于预防和治疗因炎症部位多形核嗜中性粒细胞(PMN白细胞)的过度补充而造成的组织损伤的含有所述化合物的药物组合物。本发明提供了用于治疗脑缺血、大疱性类天疱疮、类风湿性关节炎、先天性纤维病、肾小球肾炎，和由缺血和再灌注引起的损伤的化合物(通式(I))。

主权项

一种通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中R₁选自‑H和CH₃；R₂选自‑H和线性C₁‑C₄烷基；X为OH或通式NHR₃的残基，其中R₃选自‑H、OH、C₁‑C₅烷基、C₃‑C₆环烷基、C₂‑C₅烯基、C₁‑C₅烷氧基；‑被羧基(COOH)取代的直链或支链C₁‑C₆烷基、C₃‑C₆环烷基、C₂‑C₆烯基、C₁‑C₆苯基烷基；‑通式SO₂R₄的残基，其中R₄为C₁‑C₂烷基、C₃‑C₆环烷基、C₁‑C₃卤代烷基；Y是选自以下的杂原子：‑S、O；Z是选自以下的残基：‑卤原子、直链或支链C₁‑C₄烷基、C₂‑C₄烯基、C₂‑C₄炔基、C₁‑C₄烷氧基、羟基、羧基、C₁‑C₄酰氧基、苯氧基、氰基、硝基、氨基、C₁‑C₄酰氨基、卤代C₁‑C₃烷基、卤代C₁‑C₃烷氧基、苯甲酰基、直链或支链C₁‑C₈烷烃磺酸酯、直链或支链C₁‑C₈烷烃磺酰胺、直链或支链C₁‑C₈烷基磺酰甲基，或所述化合物为(2S)‑N‑[(1S)‑2‑氨基‑1‑甲基‑2‑氧代乙基]‑2‑(4‑{[4‑(三氟甲基)‑1，3‑噁唑‑2‑基]氨基}苯基)丙酰胺。