| 发明名称 | 一种阿哌沙班及其中间体的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了一种阿哌沙班的合成方法，由化合物8在碱性条件下与双氧水发生水解反应得到：<img file="DDA0000579045770000011.GIF" wi="1312" he="426" />本发明还提供了化合物8的制备方法，如下述方案所示：<img file="DDA0000579045770000012.GIF" wi="1808" he="920" />本发明还提供了阿哌沙班的中间体，如结构式11、12、13所示。本发明可有效避免合成阿哌沙班的工艺过程中诸如酯交换、水解等副反应，有利于产品质量的控制；反应条件更为简便，温和，环保，对设备要求不高，辅助试剂用量较少且避免了氨源的使用，各步反应收率较高，辅料较少，总体成本较低，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN104262338A | 申请公布日期 | 2015.01.07 |
| 申请号 | CN201410508729.X | 申请日期 | 2014.09.28 |
| 申请人 | 浙江天宇药业股份有限公司 | 发明人 | 王臻;占付灵;肖金华;张毅;屠勇军 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 国浩律师(上海)事务所 31278 | 代理人 | 方诗龙;杨钢 |
| 主权项 | 一种阿哌沙班的合成方法，其特征在于，所述阿哌沙班的结构式如结构式式(1)所示，由化合物(8)在碱性条件下与双氧水发生水解反应得到：<img file="FDA0000579045750000011.GIF" wi="1364" he="453" /> | ||
| 地址 | 318020 浙江省台州市黄岩江口化工开发区 | ||