拉索昔芬前体萘福昔定的合成方法

摘要

本发明公开了拉索昔芬前体萘福昔定（1）的一种合成方法。经6-甲氧基-2-苯基-1-四氢萘酮（2），与全氟丁基磺酰氟反应，得到6-甲氧基-2-苯基-3,4-二氢化萘-1-全氟丁基磺酸酯（3），然后在氯化亚铜，氯化锂与铁催化剂的存在下，与通式4的化合物进行偶联反应，得到萘福昔定（1）。本发明的合成方法简洁高效，反应条件温和易于控制，收率高且产物容易分离。

主权项

拉索昔芬前体萘福昔定的合成方法，其特征在于：6‑ 甲氧基‑2‑ 苯基‑3,4‑ 二氢化萘‑1‑ 全氟丁基磺酸酯（3）在氯化亚铜、氯化锂与铁催化剂的存在下，与通式4 的化合物进行偶联反应，得到萘福昔定（1）；其中，通式4 的化合物中，M 是MgBr 或Li；铁催化剂为氯化铁、溴化铁、乙酰丙酮铁中的一种。