含鸦片剂肠释放小珠的口腔膜剂

摘要

本发明提供了控制释放和抗滥用的鸦片剂药物递送的口服糯米纸或可食用的口腔膜剂剂型以治疗疼痛和物质滥用。药物递送的口服糯米纸或可食用的口腔膜剂剂型包含控制释放层，其包含分散在聚合物基质中的肠释放小珠。所述肠释放小珠由在肠释放聚合物中包衣或包封的治疗量的阿片类激动剂和/或其可药用盐和亚治疗量的阿片类拮抗剂和/或其可药用盐形成。在口服糯米纸或可食用的口腔膜剂施用或消耗后，控制释放聚合物基质溶解或崩解，释放待吞咽的肠释放小珠，随后活性成分在患者的肠内被吸收。

主权项

口腔膜剂剂型，其包含至少一个由控制释放组合物形成的层，其递送治疗有效量的阿片类激动剂和/或其可药用盐和临床有效量的阿片类拮抗剂和/或其可药用盐的肠释放；所述控制释放组合物包含至少一种控制释放基质聚合物和分散在所述基质聚合物中的肠释放小珠，其中所述肠释放小珠由至少一种具有包封在其中的所述阿片类激动剂和所述阿片类拮抗剂和/或它们相应的盐的肠释放聚合物形成；所述控制释放组合物还包含有效调节组合物的pH至比阿片类激动剂、拮抗剂和它们相应的盐的pKa低约2.0至3.0pH单位的量的pH调节剂，和所述控制释放组合物还任选地包含一种或多种选自味道掩蔽剂、乳化剂、增塑剂、着色剂、抗氧化剂、微生物防腐剂和渗透促进剂的添加剂，所述肠释放小珠还任选地包含小珠稳定剂。