磷酸肌醇3-激酶抑制剂

摘要

式I的化合物或其药物可接受的盐，其中：R₁、R₂、R₃、R₅和R₆各自独立地为(LQ)_mY；R₄为H、卤素、任选取代的芳基或任选取代的烷基；并且，各个X独立地为CR₇或N。该化合物为PI3K抑制剂，并因此具有潜在的治疗效用。

主权项

式I的化合物：或其药物可接受的盐，其中：R₁、R₂、R₃、R₅和R₆各自独立地为(LQ)_mY；各个L独立地为直接键合、C₁‑C₁₀亚烷基、C₂‑C₁₀亚烯基、C₂‑C₁₀亚炔基、亚芳基或C₃‑C₁₀环亚烷基；各个Q独立地为直接键合、杂亚芳基、杂环连接基团、‑O‑、‑NR₇‑、‑C(O)‑、‑C(O)NR₇‑、‑SO₂‑、‑SO₂‑NR₇‑、‑NR₇‑C(O)‑NR₇‑、‑N‑SO₂‑NR₇‑、‑C(卤素)_a(R_7(2‑a))‑、‑NR₈R₉‑、‑C(O)NR₈R₉‑，其中R₈和R₉连同它们连接的氮一起形成5‑7元杂环连接基团；各个R₇独立地为H或C₁‑C₆烷基；m为0‑5；Y为H、C₁‑C₁₀烷基、C₂‑C₁₀烯基、C₂‑C₁₀炔基、芳基、C₃‑C₁₀环烷基、杂环、杂芳基、‑OR₇、‑N(R₇)₂、‑C(O)R₇、‑C(O)OR₇、‑C(O)N(R₇)₂、‑N(R₇)₂、‑SO₂‑R₇、‑SO₂‑N(R₇)₂、‑N‑C(O)‑N(R₇)₂、‑N‑SO₂‑N(R₇)₂、卤素、‑C(卤素)_bR_7(3‑b)、‑CN、‑NR₈R₉‑、‑C(O)NR₈R₉，其中R₈和R₉连同它们连接的氮一起形成5‑7元杂环；b为1‑3；a为1或2；R₄为H、卤素、任选取代的芳基或任选取代的烷基；并且各个X独立地为CR₇或N，其中各个芳基、杂芳基或杂环被选自以下的多达3个取代基任选取代：C₁‑C₆烷基、羟基、C₁‑C₃羟基烷基、C₁‑C₃烷氧基、C₁‑C₃卤代烷氧基、氨基、C₁‑C₃单烷基氨基、C₁‑C₃二烷基氨基、C₁‑C₃酰基氨基、C₁‑C₃氨基烷基、单(C₁‑C₃烷基)氨基C₁‑C₃烷基、二(C₁‑C₃烷基)氨基C₁‑C₃烷基、C₁‑C₃‑酰基氨基、C₁‑C₃烷基磺酰基氨基、卤代、硝基、氰基、三氟甲基、羧基、C₁‑C₃烷氧基羰基、氨基羰基、单C₁‑C₃烷基氨基羰基、二C₁‑C₃烷基氨基羰基、‑SO₃H、C₁‑C₃烷基磺酰基、氨基磺酰基、单C₁‑C₃烷基氨基磺酰基和二C₁‑C₃‑烷基氨基磺酰基。