发明名称 |
阿扎那韦磷酸盐及其制备和应用 |
摘要 |
本发明公开了一种阿扎那韦磷酸盐及其制备和应用,该阿扎那韦磷酸盐的晶型可通过XRD谱图和DSC迹线表征;其制法,包括:1)将阿扎那韦游离碱与极性溶剂混合,并加热促进溶解;2)加入磷酸,使阿扎那韦游离碱成盐,并保温;3)分离步骤2)获得的盐,得到阿扎那韦磷酸盐的晶型。本发明的阿扎那韦磷酸盐的晶型具有较好的晶体稳定性和溶解度,而且制备过程简单,实用性强,可作为HIV蛋白酶抑制剂与其他抗逆转录病毒药物联用治疗HIV病毒感染。 |
申请公布号 |
CN104250225A |
申请公布日期 |
2014.12.31 |
申请号 |
CN201310269882.7 |
申请日期 |
2013.06.28 |
申请人 |
上海威智医药科技有限公司 |
发明人 |
王华;魏彦君 |
分类号 |
C07D213/42(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/42(2006.01)I |
代理机构 |
上海浦一知识产权代理有限公司 31211 |
代理人 |
高月红 |
主权项 |
一种阿扎那韦磷酸盐的晶型,其特征在于:通过包括两个以上X射线衍射峰的X射线衍射图样来表征,其中,所述两个以上X射线衍射峰,选自在6.74°、6.63°、7.60°、8.11°、10.40°、11.31°、11.77°、12.63°、13.72°、15.45°、16.42°、17.19°、17.90°、18.39°、19.01°、19.44°、20.23°、20.61°、21.87°、22.58°、23.79°、25.56°、28.53°、29.06°、31.18°、33.14°、36.54°和39.06°±0.2°2θ具有的X射线衍射峰。 |
地址 |
200233 上海市徐汇区漕宝路500号2号楼404室 |