发明名称 阿扎那韦磷酸盐及其制备和应用
摘要 本发明公开了一种阿扎那韦磷酸盐及其制备和应用,该阿扎那韦磷酸盐的晶型可通过XRD谱图和DSC迹线表征;其制法,包括:1)将阿扎那韦游离碱与极性溶剂混合,并加热促进溶解;2)加入磷酸,使阿扎那韦游离碱成盐,并保温;3)分离步骤2)获得的盐,得到阿扎那韦磷酸盐的晶型。本发明的阿扎那韦磷酸盐的晶型具有较好的晶体稳定性和溶解度,而且制备过程简单,实用性强,可作为HIV蛋白酶抑制剂与其他抗逆转录病毒药物联用治疗HIV病毒感染。
申请公布号 CN104250225A 申请公布日期 2014.12.31
申请号 CN201310269882.7 申请日期 2013.06.28
申请人 上海威智医药科技有限公司 发明人 王华;魏彦君
分类号 C07D213/42(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I 主分类号 C07D213/42(2006.01)I
代理机构 上海浦一知识产权代理有限公司 31211 代理人 高月红
主权项 一种阿扎那韦磷酸盐的晶型,其特征在于:通过包括两个以上X射线衍射峰的X射线衍射图样来表征,其中,所述两个以上X射线衍射峰,选自在6.74°、6.63°、7.60°、8.11°、10.40°、11.31°、11.77°、12.63°、13.72°、15.45°、16.42°、17.19°、17.90°、18.39°、19.01°、19.44°、20.23°、20.61°、21.87°、22.58°、23.79°、25.56°、28.53°、29.06°、31.18°、33.14°、36.54°和39.06°±0.2°2θ具有的X射线衍射峰。
地址 200233 上海市徐汇区漕宝路500号2号楼404室
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