| 发明名称 | 一种蒽醌并噻唑化合物、其制备方法及其用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种以5,7-二羟基蒽醌[2,1-d]噻唑为母核的化合物，其具有以下通式，还涉及其制备方法以及其在制备抗肿瘤药物中的用途。本发明以传统天然产物大黄酸为起始原料，通过温和的反应条件合成了一系列抗肿瘤活性较高的化合物。本发明的优选化合物的体外抗肿瘤活性较大黄酸强30倍以上。<img file="DDA00003421279500011.GIF" wi="560" he="480" /> | ||
| 申请公布号 | CN104250246A | 申请公布日期 | 2014.12.31 |
| 申请号 | CN201310264590.4 | 申请日期 | 2013.06.27 |
| 申请人 | 中国科学院上海药物研究所 | 发明人 | 杨春皓;缪泽鸿;岳智洲;梁玉坤;冯建明;李佳昕;贺茜 |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D277/60(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人 | 朱梅;钱程 |
| 主权项 | 一种2位取代的5,7‑二羟基蒽醌[2,1‑d]噻唑化合物，其具有以下通式（I）所示的结构。通式（I）<img file="FDA00003421279300011.GIF" wi="570" he="500" />其中，R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>选自以下基团：未取代或者由羟基取代的C1～C10直链或支链烷基，或者R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和与它们相连的氮原子一起形成含有1～3个N、O或S原子的5～7元杂环，该杂环未被取代或者在碳或氮原子上被取代基R<sub>3</sub>取代；其中，R<sub>3</sub>为羟基、未取代或由R<sub>4</sub>取代的C1～C10直链或支链烷基、C1～C10烷氧基羰基、羰基、未取代或由C1～C10烷基取代的氨基、C3～C8环烷基；其中，R<sub>4</sub>为羟基、未取代或由C1～C10烷基取代的氨基、含有1～3个N、O或S原子的5～7元杂环，所述R<sub>4</sub>中的该杂环未被取代或者被C1～C10直链或支链烷基取代。 | ||
| 地址 | 201203 上海市浦东新区张江祖冲之路555号 | ||