作为选择性11-β-羟基甾族化合物脱氢酶1型抑制剂的稠合吡咯烷并-环丙烷衍生物

摘要

本发明涉及作为酶11-β-羟基甾族化合物脱氢酶1型(11β-HSD-1)的选择性抑制剂的式(I)-(II)稠合吡咯烷并-环丙烷衍生物和这样的化合物用于治疗和/或预防代谢综合征、糖尿病、胰岛素抗性、肥胖症、脂质紊乱、青光眼、骨质疏松症/认知障碍、焦虑症、抑郁症、免疫失调、高血压及其它疾病和病症的用途。

主权项

依据式(III)或式(IV)的稠合吡咯烷并‑环丙烷衍生物及其生理学上可接受的盐、和立体异构体，包括其以所有比例存在的混合物： 其中： R¹、R²与它们所连接的W一起形成可任选地被一个或多个取代基Z取代的C₃‑C₄‑环烷基环； R³、R⁴、R⁵、R⁶和R⁷为H； W为(C)_n； X为不存在； Y为苯基，其任选地可独立地被Z单‑、二‑或者三取代； Z为卤素、或烷基； R¹⁰表示H； R¹¹为H； R¹²为H； n为1； 其中以下的术语具有以下的定义： “烷基”指C₁‑C₈‑链烷基。