2-氰基取代吲哚化合物及其合成方法

摘要

本发明涉及一种2-氰基取代吲哚化合物及其制备方法，该化合物的结构式为:其中，R¹为：pyridyl或pyrimidinyl；R为：甲基、甲氧基、溴或-CO₂Me。本发明制得的氰基取代的吲哚化合物是一类重要的有机合成的中间体。本发明的原料易得，反应选择性高，并采用新颖的异腈为氰基源。反应中使用常规溶剂，操作简单，条件适中，反应环保，反应产率最高可达92％，可用于工业生产等优点。

主权项

一种2‑氰基取代吲哚化合物的制备方法，该化合物的结构式为：其中，R¹为：pyridyl或 pyrimidinyl；R 为：甲基、甲氧基、溴或‑CO₂Me；其特征在于该方法具有如下步骤：将吲哚、铜盐和叔丁基异腈按1：(2.0～3.0)：(2.0～3.0)的摩尔比溶于N,N‑二甲基甲酰胺中，并加入催化剂用量的醋酸钯，反应在100～130^oC下搅拌至反应原料消失；去除溶剂，加入3 N氨水溶液，用乙酸乙酯萃取产物，有机相经干燥后去除溶剂得粗产物；该粗产物经分离纯化，即得到2‑氰基取代吲哚化合物，所述的吲哚的结构式为：；所述的铜盐为：三氟醋酸铜。