发明名称 СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ DCL-2
摘要 1. Способ лечения системной красной волчанки или волчаночного нефрита у пациента, включающий введение пациенту терапевтически эффективного количества соединения, представляющего собой селективный ингибитор Bcl-2.2. Способ по п.1, где селективный ингибитор Bcl-2 представляет собой соединение формулы (I):в которой:Апредставляет собой N или CH;Впредставляет собой ORили NHR;Yпредставляет собой CN, NO, CF, F или Cl;Rпредставляет собой (CH)R;Rпредставляет собой циклоалкил или гетероциклил; где гетероциклил и циклоалкил необязательно замещены одним или более независимо выбранными R, OR, OH, CN или F;Rпредставляет собой гетероарил; где гетероарил необязательно замещен одним или более независимо выбранными NH, Cl или F;Rпредставляет собой алкил, циклоалкил, гетероциклил или спирогетероциклил; где алкил необязательно замещен одним или более F;Rпредставляет собой дейтерий;каждый Rнезависимо выбран из СН, спироциклопропила и ОН;m равно 0, 1, 2, 3, 4, 5 или 6;n равно 0 или 1; ир равно 0, 1 или 2.или его фармацевтически приемлемую соль.3. Способ по п.2, где соединение, которое избирательно ингибирует активность белка Bcl-2, имеет значение аффинности связывания для Bcl-2 (K) ниже, чем примерно 1 нМ.4. Способ по п.3, где соединение, которое избирательно ингибирует активность белка Bcl-2, имеет значение аффинности связывания для Bcl-2 (K) ниже, чем примерно 100 пмоль.5. Способ по п.2, где соединение, которое избирательно ингибирует активность белка Bcl-2, имеет аффинность связывания для Bcl-2 (K), которая по меньшей мере в 500 раз ниже, чем аффинность связывания (K) для Bcl-x.6. Способ по п.2, где соединение выбрано из:N-({5-хлор-6-[(4-фтортетрагидро-2Н-пиран-4-ил)метокси]пиридин-3-ил}сульфонил)-4-(4-{[2-(4-хлорфенил
申请公布号 RU2013128544(A) 申请公布日期 2014.12.27
申请号 RU20130128544 申请日期 2011.11.22
申请人 ЭББВИ БАХАМАЗ ЛТД. 发明人 ЭЛМОР Стивен;САУЭРС Эндрю;ВАН Ли Чунь;ГХАЮР Тарик;ПЕРПЕР Стюарт Дж.
分类号 A61K31/496 主分类号 A61K31/496
代理机构 代理人
主权项
地址