1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1,2-乙二酮衍生物的合成方法

摘要

本发明公开了一种1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1，2-乙二酮衍生物的合成方法，采用铜促进剂，直接合成目标产物。该方法以3-甲基吲哚(II)与R¹(R²)-取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料，采用铜促进剂，在有机溶剂中，于60-140℃条件下，经10-16小时，进行酰基化反应，反应式为：得到1-芳基-2-(3-甲基-1-吲哚基)-1，2-乙二酮(I)衍生物反应液。本发明采用了较廉价和稳定的铜促进剂，R¹(R²)-取代苯甲酰甲醛水合物为酰基化试剂，直接与3-甲基吲哚进行酰基化反应，体系不需要加入其它氧化剂或添加剂，反应条件较为温和，选择性好，收率高，成本低。

主权项

一种1‑芳基‑2‑(3‑甲基‑1‑吲哚基)‑1，2‑乙二酮衍生物的合成方法，其特征是该方法包括以下步骤：a.以3‑甲基吲哚(II)与R¹(R²)‑取代苯甲酰甲醛水合物(III)为原料，采用铜促进剂，在有机溶剂中，于60‑140℃条件下，经10‑16小时，进行酰基化反应，反应式为：得到1‑芳基‑2‑(3‑甲基‑1‑吲哚基)‑1，2‑乙二酮(I)衍生物反应液，式中R¹和R²各自独立地表示氢、甲氧基、甲基、乙基、卤素和硝基的任意一种，其中卤素为氟、氯、溴和碘的任意一种；所述的3‑甲基吲哚与R¹(R²)‑取代苯甲酰甲醛水合物投料摩尔比为1.0∶1.0‑1.3；b.将1‑芳基‑2‑(3‑甲基‑1‑吲哚基)‑1，2‑乙二酮(I)衍生物反应液冷却至室温，向其中加入乙酸乙酯和水，水相用乙酸乙酯萃取，收集有机层，用饱和食盐水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，收集滤液，加入硅胶，旋转蒸发，得到粗产品；c.粗产品经硅胶柱色谱法分离提纯，洗脱剂为石油醚，得到目标产物。