发明名称 用于生产5-(二氟甲基)吡嗪-2-甲酸的方法及其生产中间体
摘要 作为用于构建5-(二氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺的原料的5-(二氟甲基)吡嗪-2-甲酸可以通过脱羧化5-[羧基(二氟)甲基]吡嗪-2-羧酸而工业有利地生产,5-(二氟甲基)吡嗪-2-甲酰胺是具有Aβ产生抑制作用或BACE1抑制作用的化合物的常见的局部结构模体,5-[羧基(二氟)甲基]吡嗪-2-羧酸获得自5-氯吡嗪-2-羧酸酯。
申请公布号 CN104245680A 申请公布日期 2014.12.24
申请号 CN201380021262.X 申请日期 2013.04.25
申请人 卫材R&D管理有限公司 发明人 吉泽一洋;大森雅之;渡部雄造;永井光雄;高桥正史;F·G·方
分类号 C07D241/24(2006.01)I;C07B61/00(2006.01)I 主分类号 C07D241/24(2006.01)I
代理机构 北京市金杜律师事务所 11256 代理人 杨宏军;王大方
主权项 一种用于生产由化学式(V)表示的5‑(二氟甲基)吡嗪‑2‑甲酸:[化学式2]<img file="FDA0000591481690000011.GIF" wi="410" he="264" />或其水合物,或5‑(二氟甲基)吡嗪‑2‑甲酸的盐或其水合物的方法,该方法包括脱羧化一种由化学式(IV)表示的化合物:[化学式1]<img file="FDA0000591481690000012.GIF" wi="490" he="257" />或其盐的步骤。
地址 日本东京都