发明名称 取代黄酮类化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及生物医药技术领域,首先提供了一类通式(I)所示的黄酮类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的用途,此外本发明还提供了含有该类化合物的药物组合物。本发明的黄酮类化合物可以竞争性结合Bcl-2,Bcl-x<sub>L</sub>和Mcl-1蛋白,特异性地引起肿瘤细胞凋亡,有望被开发成为靶向Bcl-2家族蛋白的安全、高效的抗癌药物。此外本发明的化合物还具有良好的抗真菌活性,以上数据均预示着本发明的化合物具有良好的开发前景。
申请公布号 CN104230869A 申请公布日期 2014.12.24
申请号 CN201410376529.3 申请日期 2014.08.01
申请人 中国人民解放军第二军医大学 发明人 郑灿辉;周有骏;朱驹;张猛;王重庆;蒋骏航;吕加国;田巍;杨超
分类号 C07D311/30(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I 主分类号 C07D311/30(2006.01)I
代理机构 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 代理人 巫蓓丽
主权项 一类通式(<b>Ⅰ</b>)所示的黄酮类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前体药物或多晶型物:<img file="60718dest_path_image001.GIF" wi="221" he="132" />(<b>Ⅰ</b>)式中,R<sub>1a</sub>、R<sub>1b</sub>、R<sub>1c</sub>、R<sub>1d</sub>、R<sub>1e</sub>、R<sub>1f</sub>独立地为下列基团中的任一类:a) 氢;b) 羟基;c) 氨基;d) 取代的C1‑8的直链或支链烷氧基;e) –O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sub>2</sub>;f) ‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sub>2</sub>;g) 取代的C1‑8的直链或支链烷基;h)取代的C2‑6的直链或支链烯基;i)取代的C2‑6的直链或支链的炔基;j) 取代的C1‑8的直链或支链烷酰氧基;n为1‑8,R<sub>2</sub>为取代的苯基或3‑8元杂环芳基;所述的取代是指被下列一个或多个取代基所取代:氢、C1‑8烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、卤代C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、卤素、三氟甲基、硝基、氰基、磺酸基、羧基、羟基、氨基。
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