| 发明名称 | 具有治疗活性的氨基亚甲基吡唑啉酮 | ||
| 摘要 | 一种具有式III的结构的化合物或其药学上可接受的加成盐，其用于恶性上皮肿瘤的治疗，尤其是用于延迟、预防或逆转前列腺癌的转移<img file="DDA0000566436730000011.GIF" wi="955" he="424" />其中：X是NH或S；R<sup>1</sup>是H或(1C-4C)烷基；R<sup>2</sup>是(1C-4C)烷基、苯基或在环中具有一个或多个N-、O-或S-原子的单环芳族环，所述烷基、苯基或芳族环任选地被一个或多个选自(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、卤代(1C-4C)烷基、卤代(1C-4C)烷氧基、苯氧基、苯硫基、卤素或硝基的基团取代；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地是H、(1C-6C)烷基、(2C-6C)烯基、(2C-6C)炔基、氰基、(3C-6C)环烷基、苯基、在环中具有一个或多个N-、O-或S-原子的单环芳族环、在环中具有一个或多个N-、O-或S-原子的单环非芳族环，其中的每个任选地被羟基、(1C-4C)烷氧基、苯基、环烷基、哌啶基、哌嗪基、呋喃基、噻吩基、吡嗪基、吡咯基、2H-吡咯基、吡唑基、异<img file="DDA0000566436730000012.GIF" wi="48" he="47" />唑基、异噻唑基、吡咯烷酮基、吡咯啉基、咪唑啉基、咪唑基、在环中具有一个或多个N-、O-或S-原子的单环芳族环取代，其中这些任选取代基中的每个还任选地被(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、卤代(1C-4C)烷基、卤代(1C-4C)烷氧基、卤素、硝基或形成环的(1C-2C)二氧基取代；或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡咯烷基、吡咯啉基咪唑烷基、咪唑啉基、哌啶基、哌嗪基吗啉基，其中的每个任选地被(1C-6C)烷基、苯基(1C-4C)烷基、苯基酮基(1C-4C)烷基取代；R<sup>5</sup>是H、Cl、F、Br、Me、NO<sub>2</sub>、叔丁基、OCF<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>；R<sup>6</sup>是H、(1C-4C)烷基、(1C-4C)烷氧基、卤代(1C-4C)烷基、卤代(1C-4C)烷氧基、硝基或卤素；R<sup>7</sup>是H、F、Cl、Br、Me、NO<sub>2</sub>、叔丁基、OCF<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>。 | ||
| 申请公布号 | CN104245694A | 申请公布日期 | 2014.12.24 |
| 申请号 | CN201380012931.7 | 申请日期 | 2013.03.05 |
| 申请人 | 特殊化合物服务有限公司;天主教大学基金会 | 发明人 | 奥诺·霍伊万;雅各布斯·安东纽斯·沙尔肯;亨德里克·恩格尔贝尔特斯·维特尔;丹尼斯·帕特里克·彼得;彼得鲁斯·埃曼努埃尔·玛丽·马斯;约翰娜·海因里希·蒂胡伊斯;斯瑞克·德伦伯格;南达·伊丽莎白·施普伦科尔斯;邓少霞 |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人 | 吴润芝;郭国清 |
| 主权项 | 一种用于恶性上皮肿瘤的治疗的化合物，其具有式III的结构，或其药学上可接受的加成盐，<img file="FDA0000566436710000011.GIF" wi="1530" he="674" />其中：X是NH或S；R<sup>1</sup>是H或(1C‑4C)烷基；R<sup>2</sup>是(1C‑4C)烷基、苯基或在环中具有一个或多个N‑、O‑或S‑原子的单环芳族环，所述烷基、苯基或芳族环任选地被一个或多个选自(1C‑4C)烷基、(1C‑4C)烷氧基、卤代(1C‑4C)烷基、卤代(1C‑4C)烷氧基、苯氧基、苯硫基、卤素或硝基的基团取代；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>各自独立地是H、(1C‑6C)烷基、(2C‑6C)烯基、(2C‑6C)炔基、氰基、(3C‑6C)环烷基、苯基、在环中具有一个或多个N‑、O‑或S‑原子的单环芳族环、在环中具有一个或多个N‑、O‑或S‑原子的单环非芳族环，其中的每个任选地被羟基、(1C‑4C)烷氧基、苯基、环烷基、哌啶基、哌嗪基、呋喃基、噻吩基、吡嗪基、吡咯基、2H‑吡咯基、吡唑基、异<img file="FDA0000566436710000012.GIF" wi="56" he="71" />唑基、异噻唑基、吡咯烷酮基、吡咯啉基、咪唑啉基、咪唑基、在环中具有一个或多个N‑、O‑或S‑原子的单环芳族环取代，其中这些任选的取代基中的每个还任选地被(1C‑4C)烷基、(1C‑4C)烷氧基、卤代(1C‑4C)烷基、卤代(1C‑4C)烷氧基、卤素、硝基或形成环的(1C‑2C)二氧基取代；或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成吡咯基、咪唑基、吡唑基、吡咯烷基、吡咯啉基咪唑烷基、咪唑啉基、哌啶基、哌嗪基吗啉基，其中的每个任选地被(1C‑6C)烷基、苯基(1C‑4C)烷基、苯基酮基(1C‑4C)烷基取代；R<sup>5</sup>是H、Cl、F、Br、Me、NO<sub>2</sub>、叔丁基、OCF<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>；R<sup>6</sup>是H、(1C‑4C)烷基、(1C‑4C)烷氧基、卤代(1C‑4C)烷基、卤代(1C‑4C)烷氧基、硝基或卤素；R<sup>7</sup>是H、F、Cl、Br、Me、NO<sub>2</sub>、叔丁基、OCF<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、CF<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 荷兰代尔夫特 | ||