发明名称 吲唑并[5,4-A]吡咯并[3,4-C]咔唑化合物的新形式
摘要 本发明公开了替代性的化学和/或固态形式的化合物I、可重复地制作它们的方法以及使用它们来治疗患者的方法。其中化学式(I)为11-异丁基-2-甲基-8-(2-嘧啶基氨基)-2,5,6,11,12,13-六氢-4H-吲唑并[5,4-a]吡咯并[3,4-c]咔唑-4-酮。<img file="DPA00001373057000011.tif" wi="935" he="558" />
申请公布号 CN102216306B 申请公布日期 2014.12.24
申请号 CN200980146334.7 申请日期 2009.11.19
申请人 赛福伦公司 发明人 斯蒂芬·贝尔迈尔;劳伦特·库瓦西耶;雷蒙德·斯科特·菲尔德;R·柯蒂斯·哈尔蒂万格;马丁·J·雅各布斯;罗伯特·E·麦凯恩;迈赫兰·亚兹达尼安
分类号 C07D487/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/14(2006.01)I
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 代理人 刘慧;杨青
主权项 化合物I‑对甲苯磺酸的1:1的盐的结晶形式;<img file="FDA0000560044800000011.GIF" wi="981" he="621" />11‑异丁基‑2‑甲基‑8‑(2‑嘧啶基氨基)‑2,5,6,11,12,13‑六氢‑4H‑吲唑并[5,4‑a]吡咯并[3,4‑c]咔唑‑4‑酮,其中该结晶形式是形式pTSA‑A<sub>1</sub>,当使用λ=1.54056<img file="FDA0000560044800000012.GIF" wi="61" he="66" />的Cu‑Kα辐射进行测量时,该形式pTSA‑A<sub>1</sub>具有的X射线粉末衍射图包括在5.37±0.2度2θ、6.79±0.2度2θ、13.64±0.2度2θ、22.58±0.2度2θ、以及25.54±0.2度2θ处的峰。
地址 美国宾夕法尼亚州