发明名称 |
苯丙氨酸类衍生物及制备方法和用途 |
摘要 |
本发明提供一类苯丙氨酸类衍生物及其生理可接受的盐,以碘代苯丙氨酸衍生物为起始原料,通过Sonogashira偶联和去保护两步反应得到端炔化合物。该端炔化合物进一步与叠氮化合物发生<i>click</i>反应,得到1,2,3-三唑衍生物,再经去保护,以较高的收率得到目标化合物。初步的药理实验表明,本发明的化合物对DPP-IV有强的抑制活性,可在制备抗2型糖尿病药物中的应用,作为结构全新的DPP-IV抑制剂。本发明合成的路线设计合理、简短,反应条件温和,有利于节能环保,易于纯化处理,收率较高,适于实用。所述化合物的结构通式如下:<img file="2013100001086100004dest_path_image002.GIF" wi="212" he="85" />。 |
申请公布号 |
CN103012379B |
申请公布日期 |
2014.12.24 |
申请号 |
CN201310000108.6 |
申请日期 |
2013.01.01 |
申请人 |
浙江大学 |
发明人 |
胡永洲;刘洋;李佳;吴昊姝;刘滔 |
分类号 |
C07D403/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
主分类号 |
C07D403/12(2006.01)I |
代理机构 |
杭州求是专利事务所有限公司 33200 |
代理人 |
张法高;赵杭丽 |
主权项 |
一类苯丙氨酸衍生物及其生理可接受的盐,具有以下结构通式<b>V</b>:<img file="427101dest_path_image001.GIF" wi="224" he="90" />其中:R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>选自氢或甲基;R<sub>3</sub>选自: ①甲基、乙基、丙基、丁基、异丙基、异丁基、叔丁基、特戊基或羟乙基;②环丙基、环丙甲基、环丁基、环丁甲基、环戊基、环戊甲基、环己基或环己甲基;③苄基、苯基、有取代的苄基或有取代的苯基,其中取代基为单取代、二取代、三取代,取代基选用氟原子、氯原子、溴原子、甲氧基、叔丁基、甲酰胺基、羟基、羧基、氰基、三氟甲基; ④苯乙基或苯乙酰基;⑤‑CH<sub>2</sub>R<sub>4</sub>,其中R<sub>4</sub>为杂环,杂环选用呋喃、噻吩、吡啶及带有取代基的呋喃、噻吩或吡啶,其中取代基选用氟原子、氯原子或甲基。 |
地址 |
310027 浙江省杭州市西湖区浙大路38号 |