顺式-烷氧基取代的螺环苯乙酰氨基酸酯和顺式-烷氧基取代的螺环1H-吡咯烷-2,4-二酮衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种新的制备顺式-烷氧基取代的螺环苯乙酰氨基酸酯和顺式-烷氧基取代的螺环1H-吡咯烷-2,4-二酮衍生物的方法，还涉及在本发明方法中产生或使用的新的中间体和起始化合物。

主权项

制备式(I)的化合物的方法其中X代表烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基或卤代烷氧基，Y代表氢、烷基、烷氧基、卤素、卤代烷基或卤代烷氧基，其中基团X或Y中仅有一个可代表卤代烷基或卤代烷氧基，A代表C₁‑C₆‑烷基，R’代表烷基，R”代表烷基，其特征在于，首先式(IIa)的化合物其中X、Y和A具有上述含义在碱的存在下被转化为式(IIb)的化合物其中X、Y和A具有上述含义，并且M代表碱金属离子、碱土金属的离子等价物、铝的离子等价物或过渡金属的离子等价物，或此外代表铵离子，其中任选地1、2、3或全部4个氢原子可被相同或不同的选自下述的基团替代：C₁‑C₅‑烷基、C₁‑C₅‑异烷基或C₃‑C₇‑环烷基，其各自可被氟、氯、溴、氰基、羟基单取代或多取代，或被一个或多个氧原子或硫原子间隔，或此外代表环状的仲或叔脂族或杂脂族的铵离子，例如吗啉正离子、硫代吗啉正离子、哌啶鎓、吡咯烷鎓，或各自质子化的1,4‑二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)或1,5‑二氮杂双环[4.3.0]十一碳‑7‑烯(DBU)，或此外代表杂环铵阳离子，例如各自质子化的吡啶、2‑甲基吡啶、3‑甲基吡啶、4‑甲基吡啶、2,4‑二甲基吡啶、2,5‑二甲基吡啶、2,6‑二甲基吡啶、5‑乙基‑2‑甲基吡啶、吡咯、咪唑、喹啉、喹喔啉、1,2‑二甲基咪唑、1,3‑二甲基咪唑鎓甲基硫酸盐，或此外代表锍离子，或此外代表卤化镁阳离子，n代表数字1或2，并进一步与式(III)的化合物反应其中R’具有上述含义，并且Hal代表卤素，以生成式(IV)的化合物其中X、Y、A和R’具有上述含义，并且这些化合物进一步被环化为式(IX)的化合物其中X、Y和A具有上述含义，并且这些化合物中的一部分与式(V)的化合物反应R″‑OH(V)其中R”具有上述含义。