| 发明名称 | 达沙替尼与非线性构型聚乙二醇的结合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种达沙替尼与非线性构型聚乙二醇形成的如通式I所示的结合物，其中，其中，Core为非线性构型聚乙二醇的核心结构，选自季戊四醇、甲基葡萄糖苷、蔗糖、二甘醇、丙二醇、甘油或聚甘油的羟基去除氢的残基；P为数均分子量为300－60000道尔顿的聚乙二醇类残基；X为单键、—CH<sub>2</sub>CO—、—CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCO—或—CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCO—；并且i为3，4，6或8。在所述结合物中，药物的负载率因非线性构型聚乙二醇的采用而大大增加。评价结果表明，改性后的达沙替尼溶解性提高，药物吸收增强，对肿瘤细胞的抑制强度大多优于达沙替尼，且无明显毒性。<img file="DDA00003365816800011.GIF" wi="1226" he="526" /> | ||
| 申请公布号 | CN104225611A | 申请公布日期 | 2014.12.24 |
| 申请号 | CN201310241908.7 | 申请日期 | 2013.06.18 |
| 申请人 | 天津键凯科技有限公司 | 发明人 | 汪进良;赵宣;王振国 |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I | 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269 | 代理人 | 甘玲 |
| 主权项 | 一种通式I所示的达沙替尼与非线性构型聚乙二醇的结合物<img file="FDA00003365816600011.GIF" wi="1413" he="484" />其中，Core为非线性构型聚乙二醇的核心结构，选自季戊四醇、甲基葡萄糖苷、蔗糖、二甘醇、丙二醇、甘油或聚甘油的羟基去除氢的残基；P为数均分子量为300－60000道尔顿的聚乙二醇类残基；X为单键、—CH<sub>2</sub>CO—、—CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCO—或—CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCO—；并且i为3，4，6或8。 | ||
| 地址 | 300457 天津市塘沽区天津开发区第四大街5号B座502-503室 | ||