| 发明名称 |
(s)-2-[(s)-(4-硝基-苯氧基)-苯氧基-磷酰基氨基]丙酸异丙酯的制备方法 |
| 摘要 |
本发明涉及一种(s)-2-[(s)-(4-硝基-苯氧基)-苯氧基-磷酰基氨基]丙酸异丙酯的制备方法，使用如式(I)苯氧基二氯磷酸酯与如式(II)硝基苯酚为原料，制备生成如式(III)化合物，如式(III)化合物与如式(IV)L-丙氨酸异丙酯盐酸盐，制得生成如式(V)化合物，如式(V)化合物经过溶剂重结晶的方法得到具有良好化学纯度和光学纯度的(s)-2-[(s)-(4-硝基-苯氧基)-苯氧基-磷酰基氨基]丙酸异丙酯。本发明的有益效果在于，提供一种流程工艺简单，操作方便，同时纯度和产率高且适合大规模生产的制备(s)-2-[(s)-(4-硝基-苯氧基)-苯氧基-磷酰基氨基]丙酸异丙酯的方法。 |
| 申请公布号 |
CN104230985A |
申请公布日期 |
2014.12.24 |
| 申请号 |
CN201410438433.5 |
申请日期 |
2014.09.01 |
| 申请人 |
北京天弘天达医药科技有限公司 |
发明人 |
王红平;王汉超 |
| 分类号 |
C07F9/24(2006.01)I |
主分类号 |
C07F9/24(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
一种(s)‑2‑[(s)‑(4‑硝基‑苯氧基)‑苯氧基‑磷酰基氨基]丙酸异丙酯的制备方法，其特征在于：使用如式(I)苯氧基二氯磷酸酯，<img file="FSA0000107785440000011.GIF" wi="373" he="325" />与如式(II)硝基苯酚为原料，<img file="FSA0000107785440000012.GIF" wi="390" he="333" />在二氯甲烷条件下反应制备生成性质和结构稳定的如式(III)化合物，<img file="FSA0000107785440000013.GIF" wi="490" he="474" />所述如式(III)化合物与如式(IV)L‑丙氨酸异丙酯盐酸盐，<img file="FSA0000107785440000014.GIF" wi="243" he="283" />在二氯甲烷条件下反应制得如式(V)化合物，<img file="FSA0000107785440000015.GIF" wi="571" he="420" />所述如式(V)化合物经过溶剂重结晶的方法得到具有良好化学纯度和光学纯度的(s)‑2‑[(s)‑(4‑硝基‑苯氧基)‑苯氧基‑磷酰基氨基]丙酸异丙酯，所述(s)‑2‑[(s)‑(4‑硝基‑苯氧基)‑苯氧基‑磷酰基氨基]丙酸异丙酯的化学式为如式(VI)<img file="FSA0000107785440000021.GIF" wi="647" he="561" /> |
| 地址 |
102600 北京市大兴区生物医药产业基地天华街21号院7幢 |
