发明名称 |
一类双位点抑制乙酰胆碱酯酶活性的氮杂吖啶氨衍生物、制备方法及其应用 |
摘要 |
本发明公开了一类双位点抑制乙酰胆碱酯酶活性的氮杂吖啶氨衍生物、制备方法及其应用,所述氮杂吖啶氨衍生物的结构式如下所示:<img file="DDA0000566009260000011.GIF" wi="1763" he="448" />其中,n=1或2。本发明的氮杂吖啶氨衍生物能够同时作用于催化活化位点(CAS)和外周阴离子位点(PAS),有效抑制乙酰胆碱酯酶活性,且细胞毒作用小,这为阿尔海默茨病治疗药物的研发奠定了理论基础,也为治疗阿尔海默茨病提供了新的解决途径。实验表明,本发明氮杂吖啶氨衍生物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制率最高可达93.19%。同时,本发明的原料来源易得,成本低,可用于规模化生产。 |
申请公布号 |
CN104230927A |
申请公布日期 |
2014.12.24 |
申请号 |
CN201410449824.7 |
申请日期 |
2014.09.05 |
申请人 |
河南中医学院 |
发明人 |
杨联河;王建红;辛凯;牛春玲;赵雪艳;岑娟;赵会君 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
郑州天阳专利事务所(普通合伙) 41113 |
代理人 |
聂孟民 |
主权项 |
一类双位点抑制乙酰胆碱酯酶活性的氮杂吖啶氨衍生物,其特征在于,所述氮杂吖啶氨衍生物的结构式如下所示:<img file="FDA0000566009240000011.GIF" wi="1781" he="453" />其中,n=1或2。 |
地址 |
450008 河南省郑州市金水区金水路1号 |