| 摘要 |
Przedmiotem wynalazku jest nowy związek (2E-trans)-3-(4-hydroksy-3-metoksyfenylo)prop-2-enian-1-oksylo-2,2,6,6-tetrametylopiperidyn-4-ylu o wzorze 1, jego zastosowanie w leczeniu chorób nowotworowych oraz sposób otrzymywania polegający na tym, że do roztworu kwasu 4-hydroksy-5-metoksycynamonowego w mieszaninie dichlorometanu oraz tetrahydrofuranu dodaje się N-hydroksybenzotriazol lub N-hydroksyimid kwasu bursztynowego. Do uzyskanej mieszaniny wprowadza się bezwodną diizopropyloetyloaminę oraz 1-etylo-3-(3-dimetyloaminopropylo)-karboimid. Z otrzymanej mieszaniny odparowuje się próżniowo rozpuszczalniki i do uzyskanej pozostałości stałej dodaje dichlorometan, po czym mieszaninę przemywa się roztworem NaHCO3 oraz wodą destylowaną. Następnie otrzymany roztwór aktywnego estru osusza się bezwodnym siarczanem sodu i filtruje przez warstwę żelu krzemionkowego. Do uzyskanego oczyszczonego roztworu aktywnego estru kwasu 4-hydroksy-5-metoksycynamonowego dodaje się bezwodny i świeżo destylowany tetrahydrofuran. Z kolei w warunkach bezwodnych dodaje się roztwór 4-hydroksy-2,2,6,6-tetrametylopiperydyno-1-oksylu w tetrahydrofuranie, po czym intensywnie mieszając wprowadza się 4-(N,N-dimetyloamino)pirydynę. Następnie z otrzymanej mieszaniny poreakcyjnej odparowuje się rozpuszczalniki i do pozostałego produktu dodaje się kolejno wodę destylowaną, metanol oraz 36% kwas solny, po czym całość intensywnie miesza i otrzymany roztwór poddaje oczyszczającej filtracji. Z otrzymanego filtratu odparowuje się rozpuszczalniki w atmosferze beztlenowej w obecności azotu, a uzyskany osad rozpuszcza w wodzie destylowanej, dodaje kwas L-askorbinowy i po filtracji oczyszczającej odparowuje próżniowo, po czym otrzymany osad osusza się próżniowo lub poddaje liofilizacji. |
