发明名称 三氮唑衍生物或其盐
摘要 本发明系提供一种可使用于11β-羟基类固醇去氢酶型1(11β-HSD1)相关的疾病,特别是糖尿病、胰岛素拮抗性、失智症、精神分裂症、忧郁的预防或治疗之化合物。;其解决手段系发现三氮唑环的3位及5位之一方具有各被-O-(各被取代亦可的芳基或杂环基、或者、低级烷撑-环烷基)取代的(二)烷基甲基或环烷基、另一方具有各被取代亦可的芳基、杂环基或环烷基为特征之三氮唑衍生物或其制药学上被容许的盐,具有强烈的11β-HSD1抑制活性。因此,本发明的三氮唑衍生物可使用于糖尿病、胰岛素拮抗性、失智症、精神分裂症、忧郁的预防或治疗。
申请公布号 TWI465439 申请公布日期 2014.12.21
申请号 TW098122420 申请日期 2009.07.02
申请人 安斯泰来制药股份有限公司 日本 发明人 吉村诚司;河野则征;河野友昭;流石大辅;小池贵德;渡边英之;福留裕树;白石宜之;宗像亮介;星井博昭;三原佳代子
分类号 C07D249/08;C07D401/04;C07D403/08;A61K31/4196;A61P25/28 主分类号 C07D249/08
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 一种化合物或其制药学上被容许的盐,其系从由3-〔1-(4-氯苯氧基)-1-甲基乙基〕-4-甲基-5-〔2-(三氟甲基)苯基〕-4H-1,2,4-三氮唑、5-溴基-2-(1-甲基-1-{4-甲基-5-〔2-(三氟甲基)苯基〕-4H-1,2,4-三氮唑-3-基}乙氧基)吡啶、3-(2-溴基-4-氟苯基)-5-〔1-(4-氯苯氧基)-1-甲基乙基〕-4-甲基-4H-1,2,4-三氮唑、3-(2-氯-4-氟苯基)-4-甲基-5-〔1-甲基-1-(2,4,6-三氟苯氧基)乙基〕-4H-1,2,4-三氮唑、4-{5-〔1-(4-氯-2,6-二氟苯氧基)-1-甲基乙基〕-4-乙基-4H-1,2,4-三氮唑-3-基}苯甲醯胺、4-{5-〔1-(4-氯-2,6-二氟苯氧基)-1-甲基乙基〕-4-异丙基-4H-1,2,4-三氮唑-3-基}苯甲醯胺、及4-{5-〔1-(4-氯-2,6-二氟苯氧基)-1-甲基乙基〕-4-甲基-4H-1,2,4-三氮唑-3-基}-3-氟苯甲醯胺所成的群中所选出。
地址 日本