发明名称 作为ORL-1受体拮抗剂之螺哌啶化合物
摘要 本文阐述下式之ORL-1受体拮抗剂:;、;其用途及其制备方法。
申请公布号 TWI465453 申请公布日期 2014.12.21
申请号 TW099138241 申请日期 2010.11.05
申请人 美国礼来大药厂 美国 发明人 卡拉杜 亚纳 毕连 班尼图;迪亚兹 毕务索 纽拉亚;贾麦尼兹 亚古杜 艾拉玛 马利亚;巴兰可 席拉 拉弗伦特;马汀妮兹 葛欧 玛丽亚 安洁蕾;派卓格 特塞罗 康塞普西;亚斯克瑞巴纳 马奎尔 安吉尔 图拉杜
分类号 C07D491/20;C07D495/12;A61K31/438;A61P25/24;A61P25/06;A61P3/04 主分类号 C07D491/20
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种下式之化合物:其中R1系氟或氯;R2a及R2b各自为氢或各自为氟;R3系氢、甲基、羟甲基、或(C1-C3)烷氧基甲基;R4选自由以下组成之群:氟、氯、氰基、氰基甲基、(C1-C3)烷基、环丙基、羟甲基、甲氧基、环丙基甲氧基、胺基羰基甲氧基、(C1-C3)烷氧基甲基、环丙氧基甲基、环丙基甲氧基甲基、1-羟基-1-甲基乙基、胺基羰氧基甲基、甲基胺基羰氧基甲基、二甲基胺基羰氧基甲基、胺基羰基、胺基羰基甲基、-CH2-NR5R6、羟基亚胺、甲氧基亚胺、吗啉-4-基、吗啉-4-基甲基、Ar1、-CH2Ar1、四氢呋喃-2-基、3-侧氧基吗啉-4-基甲基、2-侧氧基吡咯啶-1-基甲基及2-侧氧基哌啶-1-基甲基;R5系氢、C1-C3烷基、氰基甲基、-C(O)CH3或胺基羰基甲基;R6系氢或甲基;且Ar1系选自由以下组成之群之部分:咪唑-1-基、咪唑-2-基、2-甲基咪唑-1-基、吡唑-1-基、1,2,3-三唑-1-基;1,2,3-三唑-2-基;1,2,4-三唑-1-基、异恶唑-3-基、恶唑-5-基及3-甲基-1,2,4-恶二唑-5-基;或其医药上可接受之盐。
地址 美国