作为NK3拮抗剂的吡咯烷衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中，R¹是(A)，或是苯基、吡啶基或哒嗪基，其中苯基、吡啶基和哒嗪基可以任选地被以下各项取代：氰基、低级烷基、卤素-取代的苯基、低级烷基-取代的[1，2，4]二唑-3-基或被2-氧代-哌啶-1-基取代；X是NR或O；R是C(O)-低级烷基、被低级烷基取代的-C(O)-环烷基、环烷基，或者是苯基、吡啶基或哒嗪基，其中苯基、吡啶基和哒嗪基可以任选地被以下各项取代：低级烷基、低级烷氧基、氰基、-C(O)-低级烷基、卤素或被卤素取代的低级烷基；R²是氢或低级烷基；R³是氢、卤素、氰基、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R⁴是氢或低级烷基；其中R²和R⁴不同时是氢或低级烷基；R⁵是低级烷基；R⁶是卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、S(O)₂-低级烷基或氰基；或其药用酸加成盐。已经发现本发明化合物是高潜力的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。

主权项

式I的化合物其中R¹是或者是苯基、吡啶基或哒嗪基，其中苯基、吡啶基和哒嗪基可以任选地被以下各项取代：氰基、低级烷基、卤素取代的苯基、低级烷基取代的[1，2，4]二唑‑3‑基或2‑氧代‑哌啶‑1‑基；X是NR或O；R是‑C(O)‑低级烷基、被低级烷基取代的‑C(O)‑环烷基、环烷基，或者是苯基、吡啶基或哒嗪基，其中苯基、吡啶基和哒嗪基可以任选地被以下各项取代：低级烷基、低级烷氧基、氰基、‑C(O)‑低级烷基、卤素或被卤素取代的低级烷基；R²是氢或低级烷基；R³是氢、卤素、氰基、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R⁴是氢或低级烷基；其中R²和R⁴不同时是氢或低级烷基；R⁵是低级烷基；R⁶是卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基、S(O)₂‑低级烷基或氰基；其中“低级烷基”表示含有1‑7个碳原子的饱和直链或支链基团，“低级烷氧基”是指其中烷基残基如上所定义并且其经由氧原子连接的基团，或其药物活性盐，立体异构体形式，包括式I的化合物的单独的非对映异构体和对映体，以及外消旋和非外消旋混合物。