发明名称 取代黄嘌呤类化合物及其制备方法和用途
摘要 本发明公开了取代黄嘌呤类化合物及其制备方法和用途。具体地说,本发明涉及式(I)的化合物及其立体异构体,其药学可接受的盐,其中R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>如说明书所述。本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物,本发明化合物在制备用于治疗和/或预防与DPP-IV活性过高或者与DPP-IV过度表达有关的疾病或病症的方法的药物中的用途,以及使用本发明化合物治疗相关疾病的方法。本发明化合物具有有效的抑制DPP-IV的活性。<img file="DDA00003268082400011.GIF" wi="752" he="296" />
申请公布号 CN104211702A 申请公布日期 2014.12.17
申请号 CN201310206922.3 申请日期 2013.05.29
申请人 中国医学科学院药物研究所 发明人 黄海洪;申竹芳;汪瑾;姜茜;李刚;环奕;林紫云
分类号 C07D473/04(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D473/04(2006.01)I
代理机构 北京三高永信知识产权代理有限责任公司 11138 代理人 何文彬
主权项 一种由通式(I)表示的化合物及其立体异构体,其药学可接受的盐,<img file="FDA00003268082200011.GIF" wi="781" he="306" />其中,R<sub>1</sub>可独立地选自氢、C<sub>1‑10</sub>烷基、C<sub>3‑7</sub>环烷基、C<sub>2‑10</sub>烯基、C<sub>2‑10</sub>炔基、C<sub>1‑6</sub>烷基氧基、C<sub>2‑6</sub>烷基甲酰基、C<sub>2‑6</sub>烷基氧甲酰基、C<sub>3‑10</sub>环烷基氧基、C<sub>3‑10</sub>环烷基甲酰基、C<sub>3‑10</sub>环烷基氧甲酰基、芳基‑C<sub>1‑3</sub>烷基、杂芳基‑C<sub>1‑3</sub>烷基、含有3‑9个碳原子和1‑3个选自氮、氧的杂原子的杂环烷基氧基、含有3‑9个碳原子和1‑3个选自氮、氧的杂原子的杂环烷基甲酰基、含有3‑9个碳原子和1‑3个选自氮、氧的杂原子的杂环烷基氧甲酰基、芳基、芳基氧基、芳基甲酰基、芳基氧甲酰基、含有4‑9个碳原子和1‑3个选自氮、氧的杂原子的杂环芳基、含有4‑9个碳原子和1‑3个选自氮、氧的杂原子的杂环芳基氧基、含有4‑9个碳原子和1‑3个选自氮、氧的杂原子的杂环芳基甲酰基、含有4‑9个碳原子和1‑3个选自氮、氧的杂原子的杂环芳基氧甲酰基;R<sub>2</sub>可独立地选自氢、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷基氧基、C<sub>1‑6</sub>烷基甲酰基、C<sub>1‑6</sub>烷基氧甲酰基、氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、氨基甲酰基、氨基磺酰基、苄基;其中所述的烷基、环烷基、芳基、杂环芳基、杂环烷基、苄基和氨基任选被1‑4个(例如1‑3个、1‑2个、1个、2个或3个)选自以下的基团取代:羟基、卤素、氰基、氨基、取代氨基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>3‑7</sub>环烷基、C<sub>3‑7</sub>杂环烷基、芳基、C<sub>3‑7</sub>杂芳基、C<sub>1‑6</sub>烷基氧基、C<sub>1‑6</sub>烷基甲酰基、C<sub>1‑6</sub>烷基氧甲酰基、C<sub>3‑7</sub>环烷基氧基、C<sub>3‑7</sub>环烷基甲酰基、C<sub>3‑7</sub>环烷基氧甲酰基、C<sub>3‑7</sub>杂环烷基氧基、C<sub>3‑7</sub>杂环烷基甲酰基、C<sub>3‑7</sub>杂环烷基氧甲酰基、芳基氧基、芳基甲酰基、芳基氧甲酰基、C<sub>4‑9</sub>杂芳基氧基、C<sub>4‑9</sub>杂芳基甲酰基、C<sub>4‑9</sub>杂芳基氧甲酰基;X,Y相同或不同,各自独立地选自C、N、O、S;m选自1、2、3、4;n选自2、3、4、5、6;p和q相同或不同,各自独立地选自1、2、3、4。
地址 100050 北京市西城区南纬路甲2号
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