β-咔啉-3-羧酸与寡肽的缀合物,其制备,纳米结构和作为抗肿瘤剂的应用

摘要

β-咔啉-3-羧酸与寡肽的缀合物,其制备,纳米结构和作为抗肿瘤剂的应用。本发明公开β-咔啉-3-羧酸与6种寡肽的缀合物(8a-f)，6种寡肽选自Leu-Pro-Asn-Ile-Ser-Lys-Pro(LPNISKP)，Arg-Gly-Asp-Ser(RGDS)，Arg-Gly-Asp-Phe(RGDF)，Arg-Gly-Asp-Val(RGDV)，Leu-Asp-Ser(LDV)和Lys-Glu(KE)。公开了它们的制备方法，公开了它们的纳米结构，公开了它们对HL60、HCT-8、HeLa、BEL-7402、HepG2五株肿瘤细胞增殖的抑制作用，进一步公开了它们对荷S180小鼠肿瘤生长的抑制作用。结果表明本发明的β-咔啉-3-羧酸与6种寡肽的缀合物具有优秀的抗肿瘤作用。因而本发明的β-咔啉-3-羧酸与6种寡肽的缀合物作为抗肿瘤药物具有临床应用前景。

主权项

一种β‑咔啉‑3‑羧酸与6种寡肽的缀合物(8a‑f)，6种寡肽选自Leu‑Pro‑Asn‑Ile‑Ser‑Lys‑Pro，Arg‑Gly‑Asp‑Ser，Arg‑Gly‑Asp‑Phe，Arg‑Gly‑Asp‑Val，Leu‑Asp‑Ser和Lys‑Glu。 。