制备N²-苯乙酰基-D-鸟苷的改进方法

摘要

本发明一种制备N²-苯乙酰基-D-鸟苷的改进方法，向三甲基硅基保护的D-鸟苷中，加入苯乙酰氯、1-羟基苯并三唑、乙腈和吡啶的反应溶液，进行苯乙酰化反应，反应完毕后，将反应体系加入到水中淬灭反应；然后浓缩，蒸干溶剂，加水结晶，得粗品，粗品经后处理得N²-苯乙酰基-D-鸟苷。本发明改进方法淬灭反应时，采用将反应体系加入到水中的方法，减少了副产物的生成，选择性好，大大提高了产物收率和纯度；反应过程中不使用氨水，防止产物在氨水存在下的分解，提高了产物的纯度和产率；缩短了反应时间，简化了淬灭反应后的产物处理，制备过程不产生氨气，后处理过程产生的废水较少并且易于处理，更加有利于环保，适合工业化生产。

主权项

一种制备N²‑苯乙酰基‑D‑鸟苷的改进方法，由D‑鸟苷和三甲基氯硅烷反应得到三甲基硅基保护的D‑鸟苷，三甲基硅基保护的D‑鸟苷中，加入苯乙酰氯、1‑羟基苯并三唑、乙腈和吡啶的反应溶液，进行苯乙酰化反应，其特征在于，反应完毕后，将反应体系加入到水中淬灭反应；然后浓缩，蒸干溶剂，加水结晶，得粗品，粗品经后处理得N²‑苯乙酰基‑D‑鸟苷。